Разработка комбинированного лекарственного средства для коррекции десинхроноза Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

Евразийский Союз Ученых (ЕСУ) # X, 2014 | Фармацевтические науки 53

ФАРМДиЕВТПЧЕСКПЕ НАУКИ

РАЗРАБОТКА КОМБИНИРОВАННОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ КОРРЕКЦИИ ДЕСИНХРОНОЗА

Бобок Максим Николаевич

Аспирант лаборатории биологически активных соединений НИИ Фармации ГБОУ ВПО Первого МГМУ им.

Сеченова, г. Москва Павлова Людмила Анатольевна Заведующая лабораторией биологически активных соединений НИИ Фармаци ГБОУ ВПО Первого МГМУ им. Сеченова, г. Москва

Введение: Исследования физиологических функций показывают, что дальние перемещения вызывают существенные изменения функционального состояния организма. Установлено, что в основе функциональных изменений организма при перемещениях лежит десинхро-ноз - нарушение структуры биологических ритмов различных физиологических систем и, как следствие, рассогласование всех внутрисистемных и межсистемных механизмов регуляции функций целостного организма. Множественные исследования показали, что растительные адаптогены способствуют быстрой адаптации организма к новым условиям и практически не оказывают побочных эффектов. В связи с вышеизложенным разработка лекарственных средств на основе лекарственного растительного сырья способствующих коррекции нарушений биологических ритмов является актуальной задачей.

Материалы и методы: Оценку адаптогенных и ак-топротекторных эффектов проводили по классической методике теста Порсолта (вынужденного плавания) [2]. Масса нагрузки составляла 7,5% от массы тела экспериментального животного. Экспериментальным животным вводили внутрижелудочно водный раствор смеси субстанции гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и экстракта падуба парагвайского (Мате) сухого в соотношении 1,25:1 в виде 0,8% (т) раствора в дозе 217,6 мг/кг; раствор экстракта падуба парагвайского сухого в воде очищенной в виде 0,4% (т) раствора в дозе 104 мг/кг, и 0,5% раствор гамма-аминомасляной кислоты в воде очищенной в дозе 130 мг/кг (т). Мелатонин вводили в дозе 0,5 мг/кг в виде 0,2% раствора в воде очищенной.

До начала введения исследуемых растворов, лабораторных животных - белых аутбредных мышей, рандо-мизировали по массе на группы по 20 штук в каждой (10 самок и 10 самцов): первая группа - интакт, получала внутрижелудочно воду очищенную; вторая группа - контроль, получала внутрижелудочно также воду очищенную; третья группа - получала внутрижелудочно раствор мелатонина; четвертая группа - получала раствор экстракт падуба парагвайского сухого; пятая группа - получала внутрижелудочно ГАМК, растворенную в воде; шестая группа - получала внутрижелудочно исследуемое средство в виде экстракта падуба парагвайского сухого и ГАМК растворенных в воде.

Группа инкактных животных не подвергалась воздействию светового десинхроноза, все остальные группы - подвергались световому десинхронозу в режиме беспрерывного освещения в течение 24 часов лампами дневного света. До начала моделирования светового десинхроноза, животных предварительно запаивали исследуемыми веществами в течение 7 дней. Моделирование светового де-

синхроноза осуществляли по схеме беспрерывного освещения лампами дневного света в течение 14 дней с продолжением введения препарата.

Актопротекторное действие определяли через 21 день от начала введения исследуемых веществ на модели физической выносливости (плавание с грузом, составляющим 7,5 % от массы тела, до утомления, критерием которого служило первое погружение животного под воду в течение 10 секунд). По окончанию плавания животных умерщвляли путем декапитации и осуществляли забор стресс-компетентных органов.

Результаты: Физическая выносливость является одним из наиболее адекватных интегральных показателей общего состояния организма. при различных повреждающих воздействиях она нарушается одной из первых. Поэтому увеличение работоспособности животных под влиянием адаптогенов в известном смысле может служить показателем повышения резистентности организма [4].

Актопротекторное действие выражалось в увеличении времени плавания, тем самым, повышая неспецифическую резистентность животных при интенсивной физической нагрузке. Результаты эксперимента показали, что 21-дневное введение водного раствора экстракта падуба парагвайского сухого в сочетании с гамма-аминомаслян-ной кислотой обеспечивало практически полное сохранение физиологических функций у животного по сравнению с интактными животными: увеличение времени плавания составляло 3,30%, недостоверно отличаясь от времени плавания интактных животных. При этом, продолжительность плавания животных опытной группы увеличивалась на 64% по сравнению с контролем (р<0,05). Препарат сравнения - мелатонин увеличивал продолжительность плавания животных на 30,13% по сравнению с контролем (р<0,05), однако, при сравнении показателей плавания этой группы животных с показателями интактных животных, наблюдается 18,4% падение продолжительности плавания (р<0,05). Таким образом, в той мере, в которой происходят компенсаторные реакции, как в опытной группе животных, у животных, получавших мелатонин, не отмечается.

Введение водного раствора экстракта падуба парагвайского сухого и раствора ГАМК в экспериментальных группах приводило к развитию компенсаторных реакций в незначительной степени, животные показывали по сравнению с интактом худшие результаты на 18,4% (р<0,05) и 27,04% (р<0,05), соответственно. Однако, по сравнению с контролем наблюдали увеличение времени плавания животных, получавших водный раствор экстракта падуба парагвайского сухого на 31,27% (р<0,05) и на 16,43% - животных, получавших водный раствор ГАМК.

54

Евразийский Союз Ученых (ЕСУ) # Х, 2014 | Фармацевтические науки

Данные взвешивания стресс-компетентных органов подтверждают результаты положительного влияния экстракта падуба парагвайского сухого в сочетании с ГАМК на адаптационные механизмы при моделированном десинхронозе. Так, на модели светового десинхроноза комбинация экстракта падуба парагвайского сухой и ГАМК при многократном введении проявила достовер-

ный антидесинхронизирующий эффект, уменьшая истощение печени, надпочечников и селезенки по сравнению с контрольной группой на 14%, 15,5% и 45% соответственно.

Таким образом, полученные результаты свидетельствуют, что падуб парагвайский в сочетании с ГАМК обладает выраженной адаптогенной активностью.

Таблица 1

Результаты взвешивания органов и времени плавания животных

Группы Масса органов, M±m Время плавания, сек

Печень Селезенка Надпочечники

Интакт 1,77±0,05* 0,146±0,007* 0,0072±0,0006* 698,8±44,2*

Контроль 1,47±0,05 0,116±0,006 0,0044±0,0004 438,4±49,9**

Мелатонин 1,34±0,06* 0,112±0,012 0,0045±0,0003 570,9±64,4*,**

Мате 1,57±0,05 0,128±0,008 0,0055±0,0006* 575,3±44,5*,**

ГАМК 1,49±0,06 0,119±0,006 0,0044±0,0003 510,3±46,8**

Мате и ГАМК 1,69±0,05* 0,134±0,006* 0,0058±0,0008* 721,1±26,6*

*- достоверное отличие от группы «контроль» (Р < 0,05) **- достоверное отличие от группы «интакт» (Р < 0,05)

Обсуждение: Как видно из результатов, приведенных в таблице 1, в группе контроля наблюдалось значительное понижение массы стресс-компетентных органов, вызванное воздействием светового десинхроноза.

Приведенные выше экспериментальные данные свидетельствуют, что падуб парагвайский в сочетании с ГАМК оказывает хронокорректирующее действие в условиях светового десинхроноза, а также обладает выраженным адаптогенным и актопротекторным эффектом.

Выводы: Как показали эксперименты, во всех контрольных группах животных наблюдалось мощное десинхронизирующее действие, которое выражался в снижении времени плавания животных и негативном влиянии (истощении) стресс-компетентных органов (печень, селезенка, надпочечники).

В отличие от контрольных групп, у животных, получавших смесь сухого экстракта падуба парагвайского и ГАМК, увеличивалась физическая выносливость, а также

положительное воздействие на стресс-компетентные органы при смоделированном двухнедельном десинхронозе.

Список литературы:

1. Береза Н. С., Родионова Е. А., Павлова Л. А., Коваленко А. Е., Кардонский Д. А., Еганов А. А. / Разработка методики определения метилксантинов в сырье падуба парагвайского и проведение сравнительного анализа состава сырья // Бутлеров-ские сообщения. - 2012. - Т.32, №11. - С.81-84.

2. Горчакова Н.А., Гудивок Я.С., Гунина Л.М. / Фармакология спорта // К.: Олимп. л-ра, 2010, 640 с.

3. Каплан Е.Я., Цыренжапова О.Д., Шантанова Л.Н. / Оптимизация адаптивных процессов организма // М.: Наука, 1990, 94 с.

4. Крендаль Ф.П., Козин С.В., Левина Л.В. / Сравнительная характеристика препаратов из группы фи-тоадаптогенов - женьшеня, элеутерококка и роди-олы розовой // М.: ПРОФИЛЬ, 2007, 392 с.

ИССЛЕДОВАНИЕ НАНОКАПСУЛ ПРИРОДНЫХ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ

СОЕДИНЕНИЙ. НАНОКАПСУЛЫ УНАБИ

Кролевец Александр Александрович

Доктор химических наук, академик РАЕН, НИУ БелГУ, г.Белгород

Богачев Илья Александрович Аспирант НИУ БелГУ г.Белгород Жданова Оксана Валерьена

Студентка НИУ БелГУ

Унаби по латыни называется «зизифус», а в народе это растение зовётся «китайский финик».

Зизифус принадлежит к семейству крушиновых. Встречается в диком виде на большой территории от центрального Китая до Закавказья. А культивируется унаби ещё шире: во всех местностях, где только возможно его выращивание.

Мякоть плодов зизифуса обладает лекарственными свойствами. Содержащиеся в плодах вещества укрепляют сердечную мышцу, понижают кровяное давление и очень полезны для больных гипертонией. Сейчас плоды унаби

применяют как мочегонное средство при почечнокаменной болезни и воспалении мочевого пузыря. Используют их и как тонизирующее средство. Плоды унаби включают в диету при болезнях печени, гипертонии (как понижающее давление и мочегонное средство), заболеваниях органов дыхания (отмечено, что они оказывают смягчающий эффект при бронхитах, трахеитах, заболеваниях горла). Отвар листьев и коры унаби применяется при легочных заболеваниях, а наружно - при кожных.

Очевидным путем повышения биодоступности является уменьшение частиц ингредиента до микро- и нано-размеров. На примере многих лекарственных веществ