Разработка и изучение лекарственной формы на основе растительного экстракта из противоязвенного сбора Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

УДК: 615.322.015:616.34-022.44-085

© Л.В. Старцева, К.А. Пупыкина, Ю.В. Шикова, В. А. Лиходед, 2011

Л.В. Старцева, К.А. Пупыкина, Ю.В. Шикова, В.А. Лиходед РАЗРАБОТКА И ИЗУЧЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ НА ОСНОВЕ РАСТИТЕЛЬНОГО ЭКСТРАКТА ИЗ ПРОТИВОЯЗВЕННОГО СБОРА

ГОУ ВПО «Башкирский государственный медицинский университет Росздрава», г. Уфа

Проведены исследования по разработке и изучению технологических свойств рациональной лекарственной формы в виде гранул на основе растительного экстракта из противоязвенного сбора.

Ключевые слова: растительный экстракт, гранулы, технологические свойства.

L.V. Startseva, K.A. Pupykina, Yu.V. Shikova, V.A. Likhoded DEVELOPMENT AND STUDY OF A PLANT EXTRACT MEDICINAL DRUG PRODUCT

There have been carried out studies on the efficient medicinal drug product development and the technological characteristics of the granulated products extracted from antiulcer plant species.

Key words: plant extract, granules, technological characteristic.

В последнее время отмечается неуклонный рост заболеваний органов пищеварения. Одно из ведущих мест среди них по распространенности, тяжести течения, осложнениям занимает язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки [2]. Применение лекарственных растений в сочетании с синтетическими препаратами позволяет снизить частоту побочных явлений медикаментозной терапии. Это связано со специфичностью их действия, обусловленного комплексом биологически активных веществ, содержащихся в растениях, а также общим регулирующим влиянием на весь организм.

Цель исследований - разработка лекарственной формы на основе экстракта из противоязвенного сбора, рекомендуемого для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка.

Материал и методы В качестве объекта исследования служил сбор для профилактики и комплексного лечения язвенной болезни желудка, разработанный на кафедре фармакогнозии БГМУ из официнального лекарственного растительного сырья, на основе которого получен сухой водорастворимый экстракт. Для экстракта определяли технологические показатели качества [1, 3]. При разработке лекарственной формы с растительным экстрактом из сбора использовали различные вспомогательные вещества. Результаты и обсуждение На основании разработанной технологической схемы, которая включала стадии экстрагирования, очистки водного извлечения, упаривания, сушки, был получен экстракт сухой из противоязвенного сбора, процент выхода которого составил 21,3 %. Готовый экстракт представлял собой аморфный

порошок с полидисперсным составом, зеленовато-бурого цвета со специфическим запахом, сладковато-горького вкуса, гигроскопичный. Для разработанного экстракта определяли технологические показатели качества: насыпная масса при свободном падении 0,49 г/см3, при уплотнении 0,65 г/см3, угол естественного откоса 35-37°, сыпучесть 1,2 г/с. Потеря в массе при высушивании не должна превышать 5%. Экстракт имел хорошую растворимость в горячей воде (60-80°С), 10-30% спирте этиловом, плохо растворим в 40-70% спирте этиловом, практически нерастворим в органических растворителях.

Однако экстракты являются высокогигроскопичными субстанциями, поэтому перед нами стояла задача повысить устойчивость отсыревающих веществ, сыпучесть, снизить их гигроскопичность. Этого можно достигнуть путем создания рациональной лекарственной формы в виде гранул, представляющей крупинки круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащей смесь лекарственных и вспомогательных веществ. Преимущества гранул в том, что они удобны в применении и дозировании, обеспечивают стойкость при хранении, удобство и гигиеничность применения. Для выбора наполнителя были изучены технологические свойства традиционно используемых в фармацевтической промышленности веществ, таких как крахмал картофельный, глюкоза, тальк, желатин, метилцеллюлоза (МЦ), поливинилпирро-лидон (ПВП).

Для выявления оптимального состава получаемых гранул было проведено математическое планирование с использованием латинского куба второго порядка. Рассматривалась трехкомпонентная система: гранули-

рующая жидкость (увлажнитель), наполнители, их соотношение. В качестве параметра оптимизации использовали растворимость гранул в воде. В результате было установлено, что наилучшим составом гранул является состав № 12, состоящий из измельченного растительного экстракта - 1 часть, смеси вспомогательных сухих веществ (крахмала картофельного и глюкозы (1:1)) - 3 части, увлажненный 3% раствором метилцеллюлозы. Для разработанных гранул были определены технологические параметры качества (табл.1).

Таблица 1

Средний размер гранул, мм Остаточная влага, % Сыпучесть, г/с Прессуе-мость, кг Прочность на истирание, %

0,56±0,03 2,7±0,12 5,8±0,31 5,5±0,26 79,8±2,34

Стабильность гранул исследовали в процессе естественного хранения, проводя оценку качества на 5 сериях через каждые 6 месяцев по органолептическим свойствам, показателям однородности и количественного содержания флавоноидов. Гранулы хранили при температуре 200С и в условиях холодильника при 00С (табл.2).

Таблица 2

Результаты определения стабильности гранул в процессе хранения

Условия и сроки хранения Внешний вид Однородность Подлинность Содержание флавоноидов, %

Стеклянные банки из оранжевого стекла, темпе] эатура 0 - +5 ± 2°С

Анализ после приготовления Гранулы неправильной шарообразной формы, диаметром 2 мм, светлокоричневого цвета Однородные Качественная реакция на флаво-ноиды со спиртов. р-ром ALCL3 желто-зеленое окрашивание 1,02 ± 0,03

Через 6 мес. Соответст. Однород. Соответст. 1,03 ± 0,04

Через 1 год >> >> >> 1,01 ± 0,03

Через 1г. 6 мес >> >> >> 1,02 ± 0,02

Через 2 год >> >> >> 1,00 ± 0,03

Через 2г. 6 мес >> >> >> 0,98 ± 0,03

Стеклянные банки оранжевого стекла, температура + 20 ± 2°С

Анализ после приготовления Гранулы неправильной шарообразной формы, диаметром 2 мм, светлокоричневого цвета Однородные Качественная реакция на флаво-ноиды со спиртов. р-ром ALCL3 желто-зеленое окрашивание 0,98 ± 0,02

Через 6 мес. Соответст. Однород. Соответст. 1,00 ± 0,02

Через 1 год >> >> >> 1,02 ± 0,04

Через 1г 6 м >> >> >> 1,00 ± 0,03

Через 2 г >> >> >> 0,99 ± 0,02

Через 2г 6 м >> >> >> 0,98 ± 0,02

На основании полученных данных хранения приготовленной лекарственной формы от 6 месяцев до 2,5 года, существенных изменений по органолептическим, физико-

химическим свойствам, и содержанию флавоноидов не произошло и рекомендуемый срок годности гранул составил 2 года с момента изготовления.

Сведения об авторах статьи:

Старцева Людмила Викторовна - аспирант кафедры фармакогнозии с курсом ботаники и основ фитотерапии БГМУ. Адрес: ГОУ ВПО «БГМУ» 450000, г.Уфа, ул. Ленина, 3. Раб. тел.8 (347) 2724173, факс 2736147. E-mail: Ludmila-web@list.ru Пупыкина Кира Александровна - д.фарм.н., профессор кафедры фармакогнозии с курсом ботаники и основ фитотерапии БГМУ. Адрес: ГОУ ВПО «БГМУ» 450000, г.Уфа, ул. Ленина, 3. E-mail: pupykinak@pochta.ru

Шикова Юлия Витальевна - д.фарм.н. профессор кафедры фармацевтической технологии с курсом биотехнологии.

Адрес: ГОУ ВПО «БГМУ» 450000, г.Уфа, ул. Ленина, 3.

Лиходед Виталий Алексеевич - д.фарм.н., профессор, зав.кафедрой фармацевтической технологии с курсом биотехнологии. Адрес: ГОУ ВПО «БГМУ» 450000, г.Уфа, ул. Ленина, 3.

ЛИТЕРАТУРА

1. Иванова, Л.А. Технология лекарственных форм / Л.А. Иванова. - М.:Мед.1991. - Т.2.-С.390-399

2. Насыров, Х. М. Фармакотерапия заболеваний желудочно-кишечного тракта / Х.М. Насыров. Уфа: Изд-во «Здравоохранение Башкортостана», 2001- С. 4 - 37.

3. Чуешов, В. И. Промышленная технология лекарств/ В.И. Чуешов.- Харьков: НФАУ, 2002. - Т.1. - С. 105; Т.2. -С. 95 - 129.

Таким образом, в результате проведенных исследований разработан оптимальный состав и технология получения гранул на основе растительного экстракта из сбора противоязвенного и определены показатели их качества.