Для пользы дела
Марина ПОТАПОВА
0
1
. N. I —| I I I
сши
и
яй
I
зла
ст
^ ч
О У
Бронхиальная астма - это бронхоспазм, сужение бронхов. Казалось бы, чего проще - расширяй бронхи (например, сальбутамо-лом), и всё будет нормально. Но чтобы властвовать над болезнью, одного сальбутамола мало. Сейчас каждый грамотный пациент знает, что бронхорасширяющие препараты (особенно короткого действия - как сальбутамол) не лечат само заболевание и не препятствуют возвращению симптомов.
^ О
Перелом в терапии бронхиальной астмы наступил тогда, когда стало известно о воспалительной природе заболевания и стало понятно, что для достижения контроля астмы нужны препараты, способные подавлять это аллергическое воспаление. Так сформировалось понятие о базисной терапии — терапии, которая позволяет контролировать заболевание, властвовать над ним. А бронхорасширяющие средства, способные лишь облегчать симптомы, отошли на второй план, ведь одним из критериев контролируемой астмы служит минимальная потребность в этих препаратах.
В качестве средств базисной терапии были предложены препараты
кромоглициевой кислоты (интал и другие) и ингаляционные гормоны — глюкокортикостероиды. Первая группа оказывала довольно слабый эффект (и сейчас эти препараты используются только у детей младше 5 лет), а ингаляционные глюкокор-тикостероиды благодаря своей высокой эффективности стали препаратами первой линии для длительной терапии бронхиальной астмы.
Если на фоне терапии ингаляционными гормонами у пациента сохранялись симптомы, дозу ингаляционных гормонов приходилось повышать. Но исследования показали, что существует иной путь: добавление к терапии ингаляционных бета-2-агонистов длительного дей-
ствия. Эти препараты, действующие на бета-адренорецепторы второго типа, не просто расширяют бронхи, а усиливают эффект ингаляционных гормонов. Такая комбинация превосходит по эффективности вдвое большую дозу ингаляционных гормонов.
Дело в том, что бета-2-агонисты длительного действия и ингаляционные глюкокортикостероиды являются синергистами: каждый из них повышает эффективность другого, и эффект от их совместного применения оказывается больше, чем просто сумма их положительных качеств. В дальнейшем были разработаны комбинированные ингаляторы, содержащие оба препарата в оптимальном соотношении. При применении таких ингаляторов эффект дополнительно усиливается, поскольку их компоненты попадают в одни и те же отделы бронхиального дерева. Кроме того, комбинированные ингаляторы более удобны для пациентов и облегчают соблюдение режима терапии.
В настоящее время комбинация ингаляционных глюкокортикосте-роидов и бета-2-агонистов длительного действия стала основой лечения среднетяжелой и тяжелой бронхиальной астмы у взрослых и тяжелой астмы у детей. Сейчас существует три варианта фиксированных ком-
10
ПСТМПи АЛЛЕРГИЯ 2009/3
Для пользы дела
бинаций: флутиказон + салметерол (серетид), будесонид + формотерол (симбикорт) и беклометазон + формотерол (фостер). Первые два препарата уже давно известны, а фостер, разработанный итальянской компанией Кьези Фармасьютикалз, присоединился к ним относительно недавно. Чем интересен этот дебютант и почему было выбрано именно сочетание беклометазона и фор-мотерола?
Беклометазон в виде дозированного аэрозольного ингалятора является самым распространенным ингаляционным гормоном, а при необходимости улучшить контроль астмы было бы рационально добавить пролонгированный бронходилата-тор именно к тому ингаляционному гормону, которым раньше пользовался пациент.
Беклометазон был первым из синтезированных ингаляционных гормонов и не утратил своего значения до сих пор. Он хорошо изучен, эффективен и безопасен — настолько, что разрешен к применению у детей и у беременных женщин. Когда в соответствии с Монреальским протоколом произошел переход к ингаляторам, не содержащим фреон, свойства беклометазона несколько изменились, и от этого он только выиграл. "Старый" бекломе-тазон был суспензией, а с новым нефреоновым газом-носителем он стал раствором. Новый ингалятор уже не нужно встряхивать перед применением, чтобы разбить частицы суспензии (ведь это раствор), а образующийся аэрозоль лучше проникает в бронхи. Однако это принесло с собой и некоторые сложности, ведь доза лекарственного препарата, попадающая к месту назначения, изменилась.
Чтобы сделать переход на бесфреоновые ингаляторы проще, была использована уникальная разработка компании Кьези — технология Модулит. Она позволяет создавать аэрозоли с заданными свойствами, регулируя размер частиц и распределение лекарственного препарата в легких. Частицы таких аэрозолей попадают точно в целевую зону бронхиального дерева (при бронхи-
альной астме — это мелкие бронхи), причем точность дозирования остается неизменной в течение всего времени хранения и использования ингалятора. Технология Модулит обеспечила возможность перехода на бесфреоновые аэрозоли без пересчета дозы, а также позволила разработать экстрамелкодисперсные препараты: их частицы способны проникать даже в воспаленные и суженные мелкие бронхи.
На основе технологии Модулит созданы широко применяемые теперь ингаляторы беклометазона — кленил и кленил с джет-системой. В фостере используются экстрамелкодисперсные частицы бекломета-зона. Высокая эффективность такого аэрозоля позволила снизить дозу беклометазона в фостере в 2,5 раза по сравнению с обычной дозой бек-лометазона в большинстве бесфреоновых ингаляторов.
Формотерол, выбранный в качестве второго компонента ингалятора фостер, также обладает уникальными свойствами. Он сочетает в себе большую продолжительность эффекта, свойственную пролонгированным бета-агонистам, и быстрое начало эффекта (как у ингаляторов короткого действия). Это позволяет использовать формотерол не только для долговременного контроля астмы, но и для купирования симптомов.
Размеры частиц формотерола и беклометазона в фостере почти одинаковы, что способствует их равномерному распределению в одних и тех же отделах бронхиального дерева (в том числе в самых мелких и удаленных бронхах) — а значит, и помогать друг другу они будут лучше.
В клинических исследованиях доказана высокая эффективность и безопасность ингалятора фостер. При прямом сравнении было подтверждено, что фостер столь же эффективен, как другие комбинированные препараты (симбикорт и се-ретид). И это при том, что в фостере содержится гораздо меньшая доза беклометазона, чем эквивалентная по силе доза гормональных составляющих в этих ингаляторах.
Среди комбинированных средств, призванных "расширять и властвовать", то есть поддерживать контроль бронхиальной астмы, появился новый эффективный и безопасный препарат. А значит, появились дополнительные возможности для индивидуального подбора ингаляторов, сочетаний препаратов и их доз каждому конкретному пациенту.
Справочник
ФОСТЕР - комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит ингаляционный глюкокортикосте-роид (беклометазона дипропионат) и бронхорасширяющее средство длительного действия (формотерол). Выпускается в виде дозированного аэрозольного ингалятора с размером частиц, позволяющим достигать более глубоких отделов легких. Данное улучшение доставки активных веществ в легкие позволяет уменьшить дозу глюкокортикостероида в 2,5 раза без снижения эффективности лечения.
</Ъ
ПСТМПи АЛЛЕРГИЯ 2009/3