Осмотическая активность мази на основе производного аминоадамантана Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

Проблеми екологп та медицины

@ ч а ч ч а

ЕКСПЕРИМЕНТАЛЬНА МЕДИЦИНА

© Врынчану H.A., Шаламай A.C.

УДК: 542.272.33 + 615.281.9 + 615.454.1

ОСМОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ МАЗИ НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНОГО АМИНОАДАМАНТАНА

Врынчану H.A., Шаламай A.C.

ГП "Институт фармакологии и токсикологии" АМН Украины, НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод", Киев

Проведено in vitro дocлiджeння осмотичног aKmuenocmi гiдpoфiлънoí Maei, розробленог на ocHoei 4 — (адамантил-1) -1-(1-амтобутил) бензолу. Встановлено, що адамантанвм^на мазъ виявляе значт aдcoрбуючi влacmuвocmi з тривалою дeгiдрamуючoю дieю (350 % води на nрomязi 25 год).

Кпючов1 слова: noxiflHi амшоадамантану, осмотичы властивосл

Вступление

Мазевые препараты широко используются для лечения поражений кожи различной этиологии, в том числе для профилактики и терапии гнойной инфекции. Так, с этой целью применяются гентамициновая мазь, линимент стрептоцида, 0,2 % мазь фурацилиновая, левомеколь, лево-син, 5 % диоксидиновая мазь, 10 % мазь мафе-нида ацетата, 1 % йодопироновая мазь, фура-гель, 0,5 % мазь хинифурила, мази мирамистин-Дарница, нитацид - Дарница, стрептонитол и др. [1-3]. Мазевые препараты могут быть на жировой и водорастворимой основе. Мази с антибиотиками на жировой (ланолин-вазелиновой) основе имеют ряд существенных недостатков, что ограничивает их использование при раневой патологии. Гидрофобные мази оказывают слабое и кратковременное антимикробное действие, поскольку вазелин-лановая основа нарушает отток раневого отделяемого, не обеспечивают достаточного высвобождения активного ингридиента из композиции, не способствуют проникновению антибиотика в глубь тканей, где находятся микроорганизмы, что может способствовать переходу острых воспалительных заболеваний в хронические и др. [4-6, 11].

Сейчас при лечении раневой инфекции приоритет отдается мазям на гидрофильных основах. В качестве таковых могут использоваться

полиэтиленоксид (ПЭО), ПЭО +сополимер акриловая кислота, проксанол-268, 1,2 - пропиленг-ликоль и др. [7,8]. Водорастворимые основы способствуют повышению ингибирующего действия входящих в мази антимикробных веществ, обладают адсорбирующими свойствами, что позволяет применять такие препараты с 1 фазы раневого процесса. В клинической практике для лечения гнойных ран наиболее широко используются такие мази, как нитацид - Дарница, ми-рамистин - Дарница, левомеколь, левосин, ди-оксиколь, диоксидиновая мазь, офлокаин - Дарница и др., которые лишены недостатков, свойственных гидрофобным мазям.

Одной из главных характеристик этих мазей, наряду с активным действующим веществом, являются осмотические свойства, т.е. физико-химический показатель, позволяющий судить о степени их дегидратирующего действия. В принципе, чем более выражены осмотические свойства, тем значительнее высушивающее действие, чрезвычайно важное для 1 фазы раневого процесса. Так, осмотические свойства мази нитацид, левосин, мирамистин в течении 24 ч составляют 450%, 520%, 500%, соответственно [2,12].

Однако, значительно выраженное осмотическое действие может в последующем оказать негативное влияние на 2 фазу раневого процес-

Том 11, №5-6, 2007 piK

са, приводя к нарушению роста грануляций, т.е. может удлинять сроки их заживления. Поэтому во 2 фазе раневого процесса применяются мази с менее выраженными дегидратирующими свойствами, например метилдиоксилин, стреп-тонитол, метилурацил-Дарница, бетадин, репа-рэф и др.

Цель работы: изучение осмотических свойств гидрофильной мази, разработанной на основе 4 - (адамантил-1) -1-(1-аминобутил) бензола (шифр АМ-166). Соединение АМ-166 обладает выраженными антигрибковыми и антибактериальными свойствами как in vitro, так и в опытах на животных [9,10]. Вещество AM -166 синтезировано на НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Материалы и методы

Осмотические свойства мази, разработанной на основе АМ- 166, изучали методом диализа [2] через полупроницаемую мембрану, на поверхность которой тонким слоем наносили 3 г мази. Камера, в которую помещали мембрану, была термостатирована при 25 0С.

Количество поглощеной воды исследовали гравиметрическим методом и выражали в процентах по отношению к исходной массе мази. Измерения проводили на протяжении первых 7 ч, а также через 24 и 25 ч (3 повтора).

Результаты и их обсуждение

Полученные данные приведены в таблице.

Таблица

воды, адсорбированной мазью на основе АМ-166 (М+т)

Показатель Сроки наблюдения, ч

0,5 1 2 3 4 5 6 7 24 25

Адсорбированная

вода: 4 4,6 5,4 6,3 6,9 7,7 8,2 8,6 13,3 13,5

±0,3 ±0,4 ±0,5 ±0,5 ±0,5 ±0,6 ±0,6 ±0,6 ±0,8 ±0,8

% 33 53 80 111 131 157 175 188 343 350

Проведенные эксперименты свидетельствуют, что адсорбция воды регистрируется уже через 30 мин и постепенно увеличивается, достигая максимума через 24-25 часов (343-350 %).

Таким образом, мазь разработанная на основе производного адамантана - 4-(1-адамантил)-1-(1-аминобутил) бензола, характеризируется значительной осмотической активностью с длительными дегидратирующими свойствами.

Выводы

Наличие осмотических свойств у разработанной мази свидетельствуют о возможности ее применения при гнойно-воспалительных забо-леваних кожи и мягких тканей с 1 фазы раневого процесса, а также о необходимости дальнейших исследований по установлению влияния на ре-паративные процессы в ране.

3. Блатун Л.А. Флегмоны и абсцессы - современные возможности лечения // Лечащий врач.-2002.-№ 1-2.-С . 30 - 40.

4. Даценко Б.М., Белов С.Г.,Тамм Т.И. Гнойная рана.-Киев.: Здоров'я,1985.-129 с.

5. Раны и раневая инфекция /Под ред. М.И. Кузина, Б.М. Костюченок. - М.: Медицина, 1990. - 592 с.

6. Даценко Б.М., Калиниченко Н.Ф., Лепахин В.Г. Методические рекомендации по экспериментальному (доклиническому) изучению лекарственных препаратов для местного лечения гнойных ран.- М.: Медицина, 1989.- 45 с.

7. Гаврилин М.В., Подлужная A.B. Использование поли-этиленоксидов для создания мази нистатина // Хим.-фарм. журнал.- 2002.-Т.36, № 3.-С. 50 - 61.

8. Гладух е.В. Вивчення осмотичноТ активност1 фармацев-тичних емульсм першого ряду // Вюник фармацп.- 2002.-№ 4.-С. 38 - 41.

9. Вринчану Н.О. Антибактер1альна дт — 4 - (адамантил-1) -1-(1-аминобутил) бензолу // Мкробюлопчний жур-нал.-2007.- Т. 69, № 5.-С. 42 - 48.

10. Врынчану H.A., Максимов Ю.Н. Терапевтическая эффективность — 4 - (адамантил-1) - 1-(1-аминобутил) бензола при экспериментальной грибковой патологии //Антибиотики и антимикробная химиотерапия.-2006.-№ 11-12. - С. 3 - 5.

Чадаев А. П., Климиашвили А. Д. Современные методики местного медикаментозного лечения инфицированных ран // Хирургия.- 2003.- № 1.- С. 43-56. Метилурацил - Дарница - принципиально новый препарат в комплексном лечении ран // Еженедельник Аптека.- 1999.-№ 43 (214).-С. 5.

11.

12.

Литература

1. Блатун Л.А., Светухин A.M., Пальцин А.А. и соавт. Кли-нико-лабораторная эффективность современных мазей на полиэтиленгликолевой основе при лечении гнойных ран //Антибиотики и химиотерапия.-1999.-№ 7. - С. 25 -31.

2. Теория и практика местного лечения гнойных ран /Под ред. Б.М. Даценко.-Киев: Здоров'я, 1995.- 387 с.

Summary

OSMOTIC ACTIVITY OF THE OINTMET ON THE BASE OF ADAMANTANE DERIVATIVE

Vrynchanu N.A., Shalamay A.S.

Key words: adamantane derivatives, osmotic properties.

The essay of osmotic activity of hydrophilic ointment was elaborated on the base of 4-(adamantyl-1)-1-(1-aminobutyl) benzene. It was determined, that adamantane consisting ointment shows considerable ability to adsorb with prolonged dehydrogenic action (350% water during 25 hours). Akademy of Medical Sciences of Ukraine, State Institution «Institute of Pharmacology and toxicology», Kiev

Матер1ал надшшов до редакцИ 5.03.08.