CC BY
276
Pharmacology and pharmacy —---
ОПАСНОСТЬ ФЕНАЗЕПАМА КАК УЛИЧНОГО НАРКОТИКА
М.И. Чекулаев1, Т.В. Максимова1, С.С. Барсегян2
1 Российский университет дружбы народов Медицинский факультет
Кафедра фармацевтической и токсикологической химии ул. Миклухо-Маклая, 8, Москва, Россия, 117198
2ГБУЗ г. Москвы «Бюро судебно-медицинской экспертизы Департамента здравоохранения Москвы» Тарный проезд, 3, Москва, Россия, 115516
Информация, поступающая из-за рубежа, требует организации своевременного строгого контроля за оборотом феназепама во избежание злоупотребления данным препаратом в РФ как уличным наркотиком. Проведена оценка содержания феназепама в биологических материалах при проведении химико-токсикологического анализа.
Ключевые слова: феназепам, содержание в биологических материалах, уличные наркотики.
Феназепам — 7-бром-5-(хлорфенил)-2,3-ди-гидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он — один из первых, разработанных в СССР (1975 г.), высокоактивных транквилизаторов длительного действия [1]. Лекарственное средство широко применяется в клинической практике для лечения невротических, неврозоподобных, психопатических и пси-хопатоподобных состояний, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Кроме этого, феназепам используют в комбинированной терапии для облегчения состояния у пациентов с эпилепсией и в кардиологии.
Субстанция феназепама представлена на российском фармацевтическом рынке в виде различных лекарственных форм для перорального и парентерального введения. За рубежом феназепам в качестве лекарственного средства не зарегистрирован.
Средняя суточная доза феназепама — 3—5 мг (3—5 мл 0,1% раствора), максимальная суточная доза составляет 10 мг (10 мл 0,1% раствора) [2]. Лекарственное средство хорошо абсорбируется из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации — 1—2 часа. Биодоступность препарата составляет 82% при пероральном приёме [3].
При биотрансформации феназепама образуется около 11 метаболитов. Основной метаболит, 3-гид-роксифеназепам, превосходит по транквилизирующей активности исходный препарат и имеет сходное с ним снотворное, противосудорожное, но менее выраженное миорелаксантное действие. Еще один метаболит — 6-бром-4-(о-хлор)-фенил-хи-
назолин-2-он — сохраняет свойства 1,4-бензадиа-зепинов. Его активность в 10—100 раз меньше чем у исходного препарата [1].
Дозировка и длительность приема препарата определяется степенью тяжести патологии конкретного пациента, средняя суточная дозировка ранжируется в достаточно широком диапазоне. Данных о летальных исходах вследствие лечения феназепамом ранее выявлено не было. Это обусловлено широким интервалом терапевтической безопасности в связи со значительным различием терапевтической и токсической доз [4]. При передозировке препарата наблюдаются выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, дизартрия, тремор, бради-кардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД.
По данным зарубежных источников, в США, Канаде, а также в большинстве Европейских стран, феназепам приобрел популярность как наркотическое средство [5]. С каждым годом злоупотребление феназепамом растет, вместе с этим увеличивается количество госпитализаций. Особенно опасно преднамеренное злоупотребление препаратом в комбинации с другими наркотическими веществами или алкоголем, что часто приводит к летальным исходам. Так, Office of Criminal Investigations от 10 октября 2012 г. сообщает, что 18-летний подросток скончался от отравления, вызванного комбинированным воздействием феназепама, алкоголя, оксикодона и пропоксифена. FDA подчеркивает, что феназепам во много раз сильнее и опаснее чем валиум (диазепам) [6].
—--—
~ 85 ~
Издание зарегистрировано в Федеральной службе по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор). Свидетельство о регистрации СМИ ПИ № ФС77-49390 Журнал представлен в НАУЧНОЙ ЭЛЕКТРОННОЙ БИБЛИОТЕКЕ — головном исполнителе проекта по созданию Российского индекса научного цитирования (РИНЦ)
The journal of scientific articles "Health & education millennium", 2015, volume 17, no. 2
----—-
Несколько случаев смертельных отравлений зарегистрировано также в Великобритании. Посмертная токсикологическая экспертиза выявила в крови 2,52 мг/л феназепама, а также этанол, морфин, кодеин, парацетамол, бензодиазепины [7; 8].
В интернет-магазинах некоторых штатов США можно приобрести аэрозоль «ZANNIE» Air Freshener, содержащий 0,5 мг феназепама в одной дозе. Согласно инструкции для достижения эффекта расслабления необходимо 3—4 дозы [9].
Длительное неконтролируемое применение феназепама приводит к злоупотреблению и формированию наркотической зависимости. Кроме того, возможно криминальное применение феназепама: при его использовании в дозах, превышающих терапевтическую, развивается кратковременная амнезия.
Таким образом, информация, поступающая из-за рубежа, требует организации своевременного строгого контроля за оборотом феназепама во избежание злоупотребления данным препаратом в РФ как уличным наркотиком. Проведена оценка содержания феназепама в биологических материалах при проведении химико-токсикологического анализа.
ЛИТЕРАТУРА
1. Головенко Н.Я., Андронати С.А., Яворский A.C., Шарбатян П. А. Ферментативное превращение феназепама в организме экспериментальных животных // Докл. АН УССР. 1979. № 2. С. 943—946.
2. http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImgMZ.aspx?regNr= %D0%A0%20N003672/01&page=3.
3. Maksutova E.L., Sariev A.K., Zherdev V.P., Voro-nina T.A., Zheleznova E.V. The pharmacokinetic characteristics of fenazepam in epileptics // Eksperimental'naya i Klinicheskaya Farmakologiya. 1994. 57. P. 16—18.
4. Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal (Chemical Pharmaceutical Journal. For English translation). 1979. V. 13. P. 108.
5. Stephenson J.B., Golz D.E., Brasher M.J. Phenaze-pam and its effects on driving // J. Anal. Toxicol. 2013. 37(1). P. 25—29.
6. http://www.fda.gov/iceci/criminalinvestigations/ucm 323965.htm.
7. Corkery J.M., Schifano F., Ghodse A.H. Phenazepam abuse in the UK: an emerging problem causing serious adverse health problems, including death // Hum Psychophar-macol. 2012. 27. P. 254—261.
8. Adegboyega Oyemade New Uncontrolled Benzodia-zepine, Phenazepam, Emerging Drug of Abuse. Innovations in Clinical Neuroscience Matrix Communications. 2012; 9(9). P. 10.
DANGER OF PHENAZEPAM AS STREET DRUG
M.I. Chekulaev, T. V. Maksimova, S.S. Barsegyan
Peoples' Friendship University of Russia Moscow, Russia
Taking into account information coming from abroad, it is necessary to organize strict control over the phenazepam to avoid abuse of this drug in the Russian Federation as a street drug.
Key words: Phenazepam, content in biological materials, street drugs.
REFERENCES
1. Golovenko N.Ya., Andronati S.A., Yavorskii A.C., Sharbatyan P.A. Fermentativnoe prevrashchenie fenazepama v organizme eksperimental'nykh zhivotnykh. Dokl. AN USSR, 1979, no. 2, pp. 943—946.
2. http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImgMZ.aspx?regNr= %D0%A0%20N003672/01&page=3.
3. Maksutova E.L., Sariev A.K., Zherdev V.P., Voro-nina T.A., Zheleznova E.V. The pharmacokinetic characteristics of fenazepam in epileptics. Eksperimental'naya i Klinicheskaya Farmakologiya, 1994, 57, pp. 16—18.
4. Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal (Chemical Pharmaceutical Journal. For English translation), 1979, vol. 13, pp. 108.
5. Stephenson J.B., Golz D.E., Brasher M.J. Phenazepam and its effects on driving. J. Anal. Toxicol, 2013, 37(1), pp. 25—29.
6. http://www.fda.gov/iceci/criminalinvestigations/ucm 323965.htm.
7. Corkery J.M., Schifano F., Ghodse A.H. Phenazepam abuse in the UK: an emerging problem causing serious adverse health problems, including death. Hum Psychophar-macol., 2012, 27, pp. 254—261.
8. Adegboyega Oyemade New Uncontrolled Benzodia-zepine, Phenazepam, Emerging Drug of Abuse. Innovations in Clinical Neuroscience Matrix Communications. 2012; 9(9). P. 10.
—-г^е^б^-—
~ 86 ~
Издание зарегистрировано в Федеральной службе по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор). Свидетельство о регистрации СМИ ПИ № ФС77-49390 Журнал представлен в НАУЧНОЙ ЭЛЕКТРОННОЙ БИБЛИОТЕКЕ — головном исполнителе проекта по созданию Российского индекса научного цитирования (РИНЦ)
