CC BY
33
Марина ПОТАПОВА
в нужном месте
• • •
•«'Щи
При ингаляции лекарство доставляется именно туда, где требуется его действие, - в дыхательные пути. При этом мы можем использовать минимальные дозы, добиваясь высокого лечебного эффекта при практическом отсутствии побочных действий. Но ингаляционный препарат не будет эффективным, если не окажется в нужном месте...
“Место приземления” частиц аэрозоля в дыхательных путях зависит прежде всего от размера этих частиц. В нижних дыхательных путях осаждаются только частицы размером от 1 до 5 микрон (это та часть дозы, которая оказалась в нужном месте). Более крупные частицы не долетают до бронхов, оседая в верхних дыхательных путях (здесь они бесполезны или даже вредны), а более мелкие либо достигают альвеол, либо не оседают в легких вообще и выдыхаются. Но доставка лекарства в бронхи зависит еще от ряда факторов.
Ракета-носитель
Большое значение имеет газ-носитель — пропеллент. Внутри бал-
лончика аэрозольного ингалятора он находится под давлением, а при активации образует струю аэрозоля, несущую с собой лекарство. До недавнего времени в качестве пропел-лента в аэрозольных ингаляторах использовался фреон, от которого пришлось отказаться по ряду причин (более подробно этот вопрос обсуждается в статье “Легкий путь к легкому дыханию”, стр. 8—9. — Прим. ред.). Фреонсодержащие ингаляторы выбрасывали струю аэрозоля с большой скоростью, к тому же аэрозоль получался слишком холодным. Это затрудняло правильное проведение ингаляции, и значительная часть дозы оседала в глотке или вылетала изо рта при рефлекторном кашле. Ингаляторы с новым носителем гидрофторалканом оказались проще в использовании благодаря меньшей скорости струи аэрозоля и ее более комфортной температуре.
Новый носитель изменил и свойства некоторых лекарств, в том числе известного гормонального препарата беклометазона. Во фреоновых ингаляторах это лекарство содержалось в виде взвешенных крупинок, а размеры частиц аэрозоля составляли в среднем 3,5 микрона. В гидро-фторалкане беклометазон стал раствором, а размер частиц аэрозоля уменьшился до 1,1 микрона. Изменившиеся свойства привели к изменению активности препарата. Поэтому дозы фреоновых и бесфреоно-вых аэрозолей беклометазона не эквивалентны, и для перехода с одной формы на другую требуется пересчет дозы (нельзя поменять препарат на
новый, просто отложив один баллончик и взяв другой). Переход на бесфреоновые аэрозоли может представлять сложности и для пациентов, и для врачей.
Пилотируемый полет
В конце 1990-х годов исследователями компании Кьези (Италия) была разработана технология под названием Модулит, позволяющая моделировать размер частиц и создавать аэрозоли с заданными свойствами, обеспечивая доставку препаратов на нужный уровень дыхательных путей. Она была специально разработана для решения проблем, связанных с переходом на бесфреоновые ингаляторы: при ее использовании не нужно пересматривать дозу. Но универсальность этой технологии позволяет предположить, что ее роль не будет исчерпана по завершении переходного периода.
В технологии Модулит пропел-лент гидрофторалкан сочетается с дополнительными растворителями и оригинальными техническими решениями, которые и позволяют создавать аэрозоли с заданными характеристиками. По технологии Модулит производится целый ряд лекарственных препаратов, в том числе и два препарата беклометазона — кле-нил и кленил с джет-системой (ранее он назывался беклоджет). Кленил создает аэрозоль, частицы в котором имеют средний размер около 3 микрон, — как уже говорилось, это условие высокой эффективности
ПСТМП и АЛЛЕРГИЯ 2007/3
Нужные вещи
препарата и снижения риска побочных действий. При переходе со “старых” фреоновых ингаляторов с бек-лометазоном на кленил не требуется пересчитывать дозу.
У кленила есть две дозировки — по 50 и по 250 мкг в одной дозе. Меньшая доза разрешена к применению у детей с 4-летнего возраста и позволяет индивидуально подобрать терапию пациентам, нуждающимся в малых дозах препарата. Большая дозировка кленила разрешена с 6 лет и повышает эффективность лечения у пациентов, чья поддерживающая доза больше.
Спейсер - не пустое место
Уже не раз говорилось про главную сложность при использовании аэрозольных ингаляторов — необходимость сделать вдох одновременно с нажатием на баллончик. Для решения этой проблемы (помимо тщательного обучения пациентов) предложено два принципиальных подхода: создание ингаляторов, активируемых вдохом, или применение обычных аэрозольных ингаляторов со спейсером — резервуарной камерой.
Проблема синхронизации вдоха и нажатия устраняется в обоих случаях, но применение спейсера позволяет решить и другие проблемы. Крупные частицы оседают на стенках спейсера, а мелкие частицы удерживаются во взвешенном состоянии примерно в течение 30 секунд. Таким образом, из спейсера человек вдыхает именно те частицы, которые долетят до бронхов, в то время как частицы, способные привести к
нежелательным действиям, устраняются. Поэтому использование спей-серов, особенно большого объема, позволяет повысить эффективность ингаляции и уменьшить риск нежелательных эффектов.
При применении аэрозольных ингаляторов (особенно гормональных) всегда желательно использовать спейсер, а препятствует этому только то, что спейсеры обычно громоздкие, и носить с собой их неудобно. Но спейсер не обязательно должен быть огромным. С помощью определенных технических решений можно добиться столь же высокой эффективности при небольших размерах. Именно такое решение было предложено для кленила. В результате получился препарат, который хорошо знаком и врачам, и пациентам. Вплоть до мая 2007 г. он носил название беклоджет, а с этого времени стал называться кленил с джет-системой.
Такое переименование более чем оправдано. Различие между клени-лом и кленилом с джет-системой не в лекарственном веществе и не в ингаляторе, а в наличии джет-сис-темы — встроенного спейсера небольшого размера. Объем этой камеры — всего 90 мл, но ее форма создает вихревой поток аэрозоля, движущийся по спирали. За счет этого путь, который проходит аэрозольное облако, удлиняется. При движении частиц внутри камеры крупные частицы осаждаются на ее стенках, а из полезных частиц, остающихся во взвешенном состоянии, частично испаряется пропеллент, благодаря чему их средний размер уменьшается до 2,7 микрона. Опти-
мальный размер частиц аэрозоля повышает эффективность ингаляции и уменьшает риск нежелательных эффектов.
Использование кленила с джет-системой упрощает проведение ингаляции и устраняет ошибки при использовании аэрозольного ингалятора. Благодаря остроумному техническому решению маленькая джет-система по эффективности сопоставима со спейсерами большого объема. Она всегда может быть под рукой у пациента (в нужном месте!), и доставляет ингалируемое лекарство в бронхи (т.е. в нужное место!).
Справочник
КЛЕНИЛ - ингаляционный глюкокортикостероид (бек-лометазона дипропионат). Выпускается в виде бесфрео-нового ингалятора, созданного с использованием технологии Модулит, в дозировках 50 и 250 мкг в одной дозе. Используется для базисной (регулярной) терапии бронхиальной астмы. Применяется по назначению врача.
Справочник
КЛЕНИЛ С ДЖЕТ-СИСТЕМОЙ - ингаляционный глюкокортикостероид для регулярного (базисного) лечения бронхиальной астмы. Содержит бек-лометазона дипропионат (250 мкг в одной дозе). Дозированный аэрозольный ингалятор имеет встроенный компактный спейсер. Применяется по назначению врача.
ск
ПСТМП и АЛЛЕРГИЯ 2007/3
—
