CC BY
27
8 ПОМОЩЬ ВРАЧУ
Место препарата Прималан в ряду современных антигистаминных средств
Н.В.Юхтина
Научный центр здоровья детей РАМН, Москва
Описывается место антигистаминного препарата Прималан в ряду современных антигистаминовых средств, возможности его применения у детей с атопическим дерматитом различной степени тяжести, при острой крапивнице и аллергическом рините как сезонном, так и круглогодичном. Ключевые слова: дети, антигистаминные препараты, Прималан
Characteristics of Primalan as a modern histamine blocker
N.V.Yukhtina
Research Centre of Children's Health, Russian Academy of Medical Sciences, Moscow
The article deals with description of a modern histamine blocker Primalan: opportunities of its application in children with various severity of course of atopic dermatitis, acute urticaria, seasonal and full-year allergic rhinitis. Key words: child, histamine blockers, Primalan
Одним из направлений в лечении аллергических заболеваний у детей является применение антигистаминных средств системного действия, что обусловлено существованием гистаминных рецепторов практически во всех тканях и органах человеческого организма. Первые препараты, обладающие антигистаминными свойствами, появились в 1937 году. В настоящее время признано существование антигистаминных средств первого и второго поколения, постоянно возникают дискуссии о возможности появления препаратов третьего поколения.
Характерной особенностью антигистаминных препаратов первого поколения является их широкое влияние на Н1 -рецепторы, прохождение через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Эти свойства обусловливают возможность их использования практически при любом проявлении аллергии. К антигистаминным препаратам первого поколения относят супрастин, тавегил, димедрол, фенистил, фен-карол, диазолин. Широкое применение этих препаратов выявило целый ряд побочных эффектов: сонливость, иногда, наоборот, возбуждение, сухость слизистых, сухость кожи, уменьшение диуреза, снижение быстроты реакции, у мужчин в индивидуальных случаях - снижение подвижности сперматозоидов.
Клинические проявления действия антигистаминных препаратов первого поколения обусловлены их основными свойствами: наступление эффекта через 15-20 мин после
Для корреспонденции:
Юхтина Надежда Васильевна, доктор медицинских наук, ведущий научный сотрудник отделения аллергологии Научного центра здоровья детей РАМН Адрес: 119991, Москва, Ломоносовский пр-т, 2/62 Телефон (095) 134-1477
Статья поступила 05.01.2003 г., принята к печати 14.04.2003 г.
приема, необходимость приема препарата 2-3 раза в день вследствие кратковременного связывания рецепторов, истощение возможности блокировать Н, рецепторы к 7-10 дню, что обусловливает необходимость смены препарата к этому времени. В то же время такие побочные эффекты как сонливость, сухость кожных покровов и ряд других могут иметь положительное влияние, когда надо уменьшить зуд, мокнутие, произвести успокаивающее действие на нервную систему.
Однако наличие побочных эффектов, невозможность применения длительными курсами, кратность приема несколько раз в день вызвали необходимость создания антигистаминных средств, обладающих более широкими возможностями. В конце 70-х годов XX века такие препараты появились в медицинской практике. Им было присвоено название антигистаминных препаратов второго поколения.
Несомненным преимуществом антигистаминных препаратов второго поколения перед препаратами первого поколения явилась высокая избирательность ^-рецепторов, невозможность прохождения через гематоэнцефалический барьер, устойчивая связь с Н,-рецепторами. Эти качества, в свою очередь, обусловили такие клинические характеристики антигистаминных препаратов второго поколения, как отсутствие седативного эффекта, кратность приема 1-2 раза в сутки, продолжительность эффективного курса свыше 10 дней (до 3-х месяцев). Наиболее известны среди антигистаминных препаратов второго поколения: кларитин, кларотадин, гисма-нал, терфенадин, кестин. Промежуточное положение между первым и вторым поколением отводят задитену, кетотифену.
Однако вскоре выяснилось, что в ряде случаев антигиста-мины второго поколения могут блокировать выходящий из кардиомиоцитов калий, вследствие чего удлиняют интервал ОТ и имеют выраженное аритмогенное действие. Нельзя за-
Е9
Н.В.Юхтина / Педиатрическая фармакология, 2003, т. 1, №2, с. 69—70
бывать, что подобные эффекты возникают не только как прямой результат побочного действия антигистаминного препарата второго поколения, но и как проявление взаимодействия лекарственных средств при одновременном их употреблении. В этом отношении опасен одновременный прием антигиста-минных препаратов второго поколения и таких средств, как эритромицин, кларитромицин, циметидин, кетоконазол.
Ввиду минимальности таких эффектов по-прежнему широко и с успехом применяются кларитин, кларотадин, кестин.
В 90-е годы XX века продолжились поиски антигистамин-ных средств, оказывающих минимальные побочные эффекты. Появились антигистаминные препараты третьего поколения. Отличительной чертой их является тот факт, что они представляют собой конечный фармакологический продукт (активный метаболит), в то время как другие антигистаминные препараты оказывают лечебное действие в виде сложных химических соединений. Вопрос о принадлежности к третьему поколению оспаривается, ряд авторов относят к ним телфаст, зиртек.
Бурное развитие фармакологии и фармацевтической промышленности в мире принесло на рынок лекарств множество новых названий. Среди антигистаминных препаратов нашли свою нишу разнообразные модификации уже известных средств, а также новые препараты, обладающие рядом преимуществ перед существующими. Среди них получили известность лоратин, эриус. Одним из ярких представителей новых антигистаминных средств явился Прималан.
Прималан (меквитазин) международное патентованное название, фирма производитель «АО Пьер Фабр», Франция. В состав препарата входит активное вещество меквитазин и вспомогательные вещества - крахмал, лактоза моногидрат, стеарат магния, гуммиарабик, коллоидный кремний, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал.
Прималан является неседативным антигистаминным препаратом, обладающим легким антихолинергическим действием. Клинически этот эффект проявляется уменьшением гиперемии и секреторного компонента аллергической реакции, что связано со снижением повышенной вагусной активности и уменьшением секреции холинэргических желез. Наряду с блокадой периферических ^-рецепторов, прималан ингибирует дегрануляцию тучных клеток и высвобождение медиаторов аллергии.
Таким образом, Прималан - блокатор гистаминных Н^ре-цепторов, обладающий противоаллергическим, противозуд-ным, противоотечным действием и незначительным антихолинергическим эффектом.
Прималан разрешен к применению в России у детей с 6-летнего возраста, зарегистрирован, прошел необходимое тестирование.
Противопоказанием к применению Прималана являются повышенная чувствительность к компонентам препарата, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы.
Прималан рекомендуется назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени и с эпилепсией.
Следует избегать одновременного применения Прималана и препаратов ингибиторов моноаминооксидазы, гипотензивных средств, других антихолинергических средств.
Среди побочных эффектов изредка отмечены головная боль, усталость, сонливость, сухость во рту, диспепсические расстройства.
Прималан выпускается в таблетках с насечкой по 5 мг, 14 таблеток в упаковке. Рекомендуемая дозировка и способ применения: детям от 6 до 12 лет с массой тела менее 30 кг -по 5 мг/сут, с массой тела от 30 до 40 кг - 7,5 мг/сут, старше 12 лет - по 10 мг/сут за один или два приема. Продолжительность лечения может составлять до 30 дней.
Фармакологические свойства Прималана обусловливают его применение при аллергическом рините (сезонном и круглогодичном), крапивнице, атопическом дерматите.
Наш опыт применения Прималана показывает, что препарат эффективен при обострении сезонного и круглогодичного аллергического ринита, атопического дерматита легкого и среднетяжелого течения, при острых проявлениях крапивницы.
Большинство больных отмечают облегчение заложенности носа, ринореи, чихания, зуда в носу уже через 15-20 мин от начала приема Прималана, на третьи сутки облегчение становится более заметным, а на седьмые сутки симптомы купируются практически полностью, что может служить при необходимости ограничением срока применения Прималана до семи дней. В то же время прием лекарства может продолжаться до 1 месяца.
При атопическом дерматите и крапивнице интенсивность кожных высыпаний, кожного зуда, улучшение сна происходят к седьмым суткам от начала лечения Примала-ном. При этом необходимо отметить, что пациенты в это время не применяют топические глюкокортикостероиды. К концу лечения к 28 дню интенсивность симптомов снижается почти в два раза.
При тяжелых кожных и назальных симптомах Прималан может применяться в комплексной терапии в качестве фонового антигистаминного средства с учетом возрастных и весовых показаний.
В заключение можно отметить, что препарат Прималан в виде таблеток хорошо переносится детьми, способствует уменьшению выраженности симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, атопического дерматита, острой крапивницы и может успешно применяться при этих заболеваниях в соответствии с возрастными дозами.
Литература
1. Гущин И.С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.; 2000; 55.
2. Полосьянц О.Б., Силина Е.Г., Намазова Л.С. Антигистаминные препараты: от димедрола к телфасту. Лечащий врач 2001; 3:15-9.
3. Howarth Р.Н. Assessment of antihistamine efficacy and potency. Clin Exp Allergy 1999; 29: 87-97.
4. Horak F., Stubnar U.P. Comparative tolerability of second generation antihistamines. Drug Sat 1999; 20: 385^401.
