Научная статья на тему 'Количественный анализ скорости антисекреторного эффекта комбинированного ингибитора протонной помпы Эзолонг'

Количественный анализ скорости антисекреторного эффекта комбинированного ингибитора протонной помпы Эзолонг Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

CC BY
129
16
i Надоели баннеры? Вы всегда можете отключить рекламу.
Ключевые слова
КИСЛОТОЗАЛЕЖНі ЗАХВОРЮВАННЯ / ШЛУНКОВА КИСЛОТОПРОДУКЦіЯ / ЛіКУВАННЯ / ЕЗОЛОНГ / РН-МОНіТОРИНГ / КИСЛОТОЗАВИСИМЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ / ЖЕЛУДОЧНАЯ КИСЛОТОПРОДУКЦИЯ / ЛЕЧЕНИЕ / ЭЗОЛОНГ / PH-МОНИТОРИНГ / ACID-RELATED DISEASES / GASTRIC ACID PRODUCTION / TREATMENT / EZOLONG / PH MONITORING

Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы — Степанов Ю.М., Саленко А.В.

Актуальность. Лечение кислотозависимых заболеваний является актуальной проблемой современной гастроэнтерологии, что обусловлено широким распространением этой группы нозологий в структуре заболеваний желудочно-кишечного тракта. Ведущее место в лечении этих заболеваний занимают ингибиторы протонной помпы. Критериями их выбора является время начала действия, выраженность и длительность кислотосупрессии, устойчивость эффекта в течение суток, наличие различных дозировок препарата. Именно поэтому в последние годы предпочтение отдается комбинированным препаратам. Сейчас в Украине используется новое поколение комбинированных средств, представителем которых является Эзолонг. Это лекарственное средство, которое кроме высококачественного эзомепразола (в дозировке 20 или 40 мг) содержит еще и антацид в виде натрия гидрокарбоната (1080 мг). Именно это сочетание делает данный препарат уникальным. Цель: определить скорость воздействия комбинированного препарата Эзолонг (эзомепразол 40 мг+ натрия гидрокарбонат 1080 мг) на состояние желудочной кислотопродукции и степень ее ингибирования при использовании разовой дозы препарата. Материалы и методы. Под наблюдение было взято 20 пациентов с различными формами хронического гастродуоденита. Уровень кислотопродукции оценивался с помощью внутрижелудочного рН-мониторинга с применением ацидографа АГ-1. Далее больные получали разовую дозу Эзолонга (40 мг) и находились под наблюдением в течение 3 часов. Результаты. Проанализировав скорость антисекреторного действия разовой дозы Эзолонга, выявили, что у большинства больных (95 %) прием данного препарата приводит к повышению уровня интрагастрального рН до гипоацидных цифр (от 3,0 до 7,8), у некоторых пациентов отмечаются даже анацидные значения рН. Доказано, что для Эзолонга характерно быстрое начало действия (в среднем 6 минут) и достоверное повышение рН до выраженной гипоацидности. Выводы. Прием Эзолонга обеспечивает активное, мощное и длительное подавление желудочной кислотопродукции, является эффективным и безопасным при лечении кислотозависимых заболеваний.

i Надоели баннеры? Вы всегда можете отключить рекламу.
iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.
i Надоели баннеры? Вы всегда можете отключить рекламу.

Quantitative analysis of the rate of the antisecretory effect of combined proton pump inhibitor Ezolong

The treatment of acidrelated diseases is an urgent problem of modern gastroenterology and is due to the wide spread of this group of nosologies in the structure of gastrointestinal pathology. Proton pump inhibitors play the leading role in the treatment of these diseases. The criteria for their choice is the time of onset of action, severity and duration of acid suppression, the stability of the effect during the day, the presence of different dosages of the drug. That is why, in recent years, preference is given to combined drugs. Now in Ukraine, a newer generation of combined drugs is used, one of them is Ezolong. This drug, which, in addition to highquality esomeprazole (at a dosage of 20 or 40 mg), contains another active ingredient an antacid in the form of sodium hydrocarbonate (1080 mg). It is this combination that makes this drug unique. The purpose of the study was to determine the speed of the effect of the combined drug Ezolong (esomeprazole 40 mg + sodium hydrocarbonate 1080 mg) on the state of gastric acid production and degree of its inhibition whenusing a single dose of the drug. Materials and methods. Twenty patients with various forms of chronic gastroduodenitis were taken under observation. The level of acid production was assessed using intragastric pH monitoring with AG-1 acidograph. Next, patients received a single dose of Ezolong (40 mg) and were under observation for 3 hours. Results. Analyzing the rate of antisecretory effect of a single dose of Ezolong, we found that in 95 % of patients this drug leads to an increase in intragastric pH to hypoacidic numbers (from 3.0 to 7.8), in some patients even anacidic pH values are observed. It is proved that Ezolong is characterized by a rapid onset of action (on average 6 minutes) and a significant increase in pH to severe hypoacidity. Conclusions. Ezolong administration provides active, powerful and longlasting suppression of gastric acid production, it is effective and safe for the treatment of acidrelated diseases.

Текст научной работы на тему «Количественный анализ скорости антисекреторного эффекта комбинированного ингибитора протонной помпы Эзолонг»

УДК 616.33-002-003.2-085:615.243 DOI: 10.22141/2308-2097.53.2.2019.168980

Степанов Ю.М1, Саленко А.В.2

1ДУ «1нститутгастроэнтерологи НАМН Укра/ни», м. Дн1про, Укра/на

2 Державний заклад «Днпропетровська медична академя МОЗ Укра/ни», м. Дн1про, Укра/на

Юлькюний ан^з швидкост антисекреторного ефекту комбшованого шпбггору протонноТ помпи Езолонг

For cite: Gastroenterologie!. 2019;53(2):86-90. doi: 10.22141/2308-2097.53.2.2019.168980

Резюме. Актуальнсть. Лкування кислотозалежних захворювань е актуальною проблемою сучасноi гастроэнтерологи, що зумовлюеться значним поширенням ще/' групи нозологй у структурi захворювань шлунково-кишкового тракту. Провщне мсце в лкуванш ще/' групи захворювань посщають нпб'тори протонной' помпи. Критер'ями /х вибору е: час початку щП, виражен'ють i тривал'ють кислотосупресИ, стйксть ефекту протягом щоби, наявнсть рiзних щозувань препарату. Саме тому протягом остан^х роюв перевага нащаеться комб':нованим препаратам. Нин в УкраЫ використовуеться нова генеращя комбнованих засо-бв, прещставником яких е Езолонг. Це лкарський засб, який кр':м високояюсного езомепразолу (у щозу-ваннi 20 або 40 мг) мстить ще й антацищ у виглящi натр':ю гщрокарбонату (1080 мг). Саме це поещнання робить щаний препарат ун':кальним. Мета: визначити швищксть впливу комбнованого препарату Езолонг (езомепразол 40 мг + натр':ю гщрокарбонат 1080 мг) на стан шлунковоiкислотопрощукци та ступнь //' ¡нпбу-вання при використанн разовоiщози препарату. Матер'али та методи. nig спостереження було залучено 20 пащен^в ¡з рiзними формами хронЫного гастрощуощенту. Рiвень кислотопрощукци ощнювався за щопо-могою внутршньошлункового рН-монторингу ¡з застосуванням ацищографа АГ-1. Дал'1 х.вор'1 отримували разову щозу Езолонгу (40 мг) i перебували nig спостереженням протягом 3 гощин. Результати. Проаналi-зувавши швищксть антисекреторно/' giiразовоiщози Езолонгу, виявили, що в бльшост хворих (95 %) при-йом щаного препарату приводить що пщвищення рiвня нтрагастрального рН що ппоацищних. цифр (вщ 3,0 що 7,8), у щеяких пащен^в вщзначаються навть анацищн'1 значения рН. Довещено, що щля Езолонгу характера швищкий початок щИ (у серещньому 6 хвилин) й в'1рог'щне пщвищення рН що вираженоi ппоацищност'1. Висновки. Прийом Езолонгу забезпечуе активне, потужне й тривале пригнЫення шлунковоi кислотопрощукци, е ефективним i безпечним щля лкування кислотозалежних. захворювань.

Ключовi слова: кислотозалежнi захворювання; шлункова кислотопрощукщя; лкування; Езолонг; рН-монторинг

Орипнальш досл^ження Original Researches < ■ i ГАСТРОЕНТЕРОЛОПЯ GASTROENTEROLOGY

Патолопя верхн1х в1ддшв травного каналу / Pathology of Upper Gastrointestinal Tract

Вступ

Актуальнють проблеми лшування кислотозалежних захворювань (КЗЗ) зумовлена значним поширенням ще! групи нозологш у CTpyKTypi захворювань шлунко-во-кишкового тракту. До них вщносять гастроезофа-геальну рефлюксну хворобу (ГЕРХ), пептичш вираз-ки шлунка й дванадцятипало! кишки, симптоматичш ерозй' й виразки, невиразкову диспепсш, гастропатш, зумовлену нестеро!дними протизапальними засобами. Також до рщтсних причин КЗЗ належать стани з па-

толопчною пперсекрещею (синдром Золлшгера — Ел-люона, гiперкальцiемiя, системний мастоцитоз, щопа-тична гшерсекрещя).

Тривалий перебщ затяжш загострення, а також ускладнення основного захворювання, що виникають досить часто, зумовлюють суттеве зниження якост життя ще! категорй' пащенпв.

Незважаючи на рiзний етюпатогенез, уш щ захворювання об'еднуе одна сптьна риса — залежшсть пе-реб^у вщ продукування кислоти в шлунку. Гальмування

© «Гастроентеролопя» / «Гастроэнтерология» / «Gastroenterology» («Gastroenterology»), 2019 © Видавець Заславський О.Ю. / Издатель Заславский А.Ю. / Publisher Zaslavsky O.Yu., 2019

Для кореспонденци: Саленко Альбша Володимирiвна, кандидат медичних наук, асистент кафедри терапи, кардюлогп та амейноТ медицини ФПО, Днтропетровська медична академiя МОЗ УкраТни, Слобожанський пр., 96, м. Днтро, 49074, УкраТна; e-mail: albina77@3g.ua; контактний телефон +38(050) 58 26 423.

For correspondence: Albina Salenko, CM, Department of therapy, cardiology and family medicine, Dnipropetrovsk Medical Academy, Slobozhansky avenue, 96, Dnepr, 49074, Ukraine; e-mail: albina77@3g.ua; phone +38 (050) 58 26 423.

кислотопродукци e основним напрямком л1кувально1 тактики й у б1льшост1 випадыв дозволяе зменшити кл1н1чн1 прояви й покращити об'ективн1 показники.

Значним досягненням останшх десятил1ть стало за-стосування шпбггор1в протонно1 помпи (1ПП). Поява саме ще'1 групи препарат1в дозволила значно шдвищи-ти ефективн1сть л1кування КЗЗ.

На сьогодн1 1ПП залишаються безумовними лще-рами серед антисекреторних засоб1в. Розпод1ляються вони таким чином [1]:

1. Традицшш 1ПП I поколшня: омепразол, лансо-празол.

2. Традицшш 1ПП II покол1ння: пантопразол, ра-бепразол.

3. Препарати негайного вивтьнення (1ПП + пдро-карбонат натр1ю).

4. 1зомерн1 форми 1ПП: езомепразол.

5. 1зомерн1 форми 1ПП 1з модиф1кованим двофаз-ним пролонгованим вивтьненням: декслансопразол.

6. Комб1нован1 препарати: 1ПП + Н2-г1стам1нобло-катори.

7. Нов1 бензим1дазолов1 й небензим1дазолов1 1ПП (тапразол, тенатопразол).

8. К+-конкурентн1 блокатори кислоти (воно-празан).

Останн1 три групи на даний час не представлен в Украшь

Основою механ1зму 1'х ди е блокада Н+/К+-АТФази (протонного насосу, або протонно'1 помпи), що вбудо-вана в ап1кальну мембрану пар1етальних кл1тин. Про-тонний насос транспортуе К+-юни всередину кл1тини, а Н+-юни — назовн1, що приводить до секреци соля-но'1 кислоти. 1ПП належать до пох1дних бензимщазо-лу [2, 3]. Сам1 вони не е активними субстаншями, але при накопиченн1 в секреторних канальцях пар1еталь-но'1 кл1тини вони перетворюються в сульфонам1дн1 по-х1дн1, що утворюють ковалентш зв'язки з SH-групами Н+/К+-АТФази i таким чином гальмують активн1сть даного ферменту. З огляду на механiзм ди антисекре-торна ефектившсть 1ПП визначаеться:

1) станом Н+/К+-АТФази (кiлькiсть активних помп, швидюсть 1'х оновлення);

2) площею пщ кривою, що описуе залежшсть кон-центраци препарату в кровi вщ часу (AUC — area under curve);

3) функщею бiодоступностi й дозою.

Отже, при першому прийомi всiх традицiйних 1ПП зазвичай не досягаеться максимальний антисекретор-ний ефект, тому що шпбуються не вс молекули Н+/К+-АТФази, а тльки тi, що знаходяться на секреторнш мембранi. Коли iнша частина, що знаходиться в цитоплазм^ а також знову синтезоваш молекули Н+/К+-АТФази з'являються на мембранi, то вони вступають у взаемодш з подальшими дозами 1ПП, повнiстю реаль зуючи антисекреторний ефект [4, 5]. Осюльки 1ПП ма-ють короткий перюд напiврозпаду, 1х антисекреторний ефект розвиваеться порiвняно повiльно. У середньому до третього дня прийому 1ПП заблокованими вияв-ляються приблизно 70 % помп, тобто ш препарати не призначеш для швидкого кушрування симптомiв.

Отже, для лiкаря головними критерiями при виборi 1ПП е: час початку ди, вираженiсть i тривалiсть кисло-тосупреси, стiйкiсть ефекту протягом доби, наявшсть рiзних дозувань препарату, що можуть бути викори-станi при проведеннi пiдтримуючого лшування.

Саме цi умови диктують необхщшсть синтезу й упровадження в ктшчну практику нових препаратiв, здатних викликати швидке й тривале пригнiчення ки-слотопродукци.

Пiдвищення ефективностi 1ПП можливе за рахунок додавання до !х складу компонентiв, що стимулюють активацш протонних помп i збiльшують швидысть до-сягнення ефекту.

Останнiми роками у свт застосовуються комбь нованi препарати, що мютять 1ПП i натрiю пдрокар-бонат [1, 6, 7]. Ниш в Укра'1ш використовуеться нова генерашя комбiнованих засобiв, представником яких е Езолонг. Це комбшований лiкарський зашб, який крiм високоякiсного езомепразолу (у дозуванш 20 або 40 мг) мютить ще й антацид у виглядi натрiю гiдрокарбонату (1080 мг). Саме це поеднання робить даний препарат ушкальним.

Слд зазначити, що Езолонг — це перший комбь нований 1ПП, що е продуктом технологи стереоселек-тивного синтезу, вш являе собою оптичний моноiзо-мер ^^зомер) у поеднаннi з натрш гiдрокарбонатом (антацидом).

Особливостi хiмiчноl структури езомепразолу визначають його високу бiодоступнiсть (64 % тсля першого прийому i 89 % — пiсля повторного). Дана фармаколопчна властивiсть обумовлюе його бтьш високу клiнiчну ефективнiсть, осктьки чим вище бю-доступнiсть препарату, тим бтьша його кiлькiсть дося-гае ферменту-мiшенi — Н+/К+-АТФази, обумовлюючи бiльш потужну антисекреторну дiю [8—10].

У механiзмi ди Езолонгу важливу роль вiдiграе на-трiю пдрокарбонат, тому що перший етап його антисекреторного ефекту пов'язаний саме з антацидом.

Спочатку натрш пдрокарбонат взаемодiе iз соляною кислотою шлункового соку й викликае и ней-тралiзацiю. Утворений у реакци нейтралiзацil вуглеки-слий газ фiзiологiчно розтягуе стiнки шлунка, збуджуе рецептори його слизово! оболонки, посилюе видтення гастрину, у результатi чого активуеться велика ктьысть протонних помп. Далi мае виробитися велика кiлькiсть соляно! кислоти, проте цього не втбуваеться, оскiльки пiсля натрiю гiдрокарбонату вступае в дш езомепразол, що блокуе протоннi помпи в момент !х максимально! активностi. Отже, потенцшеться дiя 1ПП.

Крiм того, езомепразол повшстю метаболiзуеться цитохромом Р450, але сшввтношення метаболiзму Ri S-iзомерiв рiзниться. R-iзомер майже повнiстю мета-болiзуеться CYP2C19 (98 %), а 2 % метаболiзуються за допомогою CYP3А4. Тодi як S-iзомер езомепразолу ме-таболiзуеться CYP2C19 значно меншою мiрою — 73 %, а 27 % метаболiзуються за допомогою CYP3А4. Наслт-ком цього е бтьш низький ктренс езомепразолу. Тобто бтьша частка кожно! дози езомепразолу залишаеться в кровотоцi тсля метаболiзму першого проходження, у результата тдвищуеться кiлькiсть препарату, що до-

Vol. 53, No. 2, 2019

www.gastro.org.ua,http://gastro.zaslavskycom.ua

87

сягае Н+/К+-АТФази парiетальних клiтин шлунка. Та-кий метаболiзм езомепразолу знижуе залежнiсть його ефективностi вiд полiморфiзму CYP2C19 [11, 12].

Переваги езомепразолу в лТкуванш рiзних кисло-тозалежних захворювань порiвняно з iншими 1ПП пiдтвердженi рядом клiнiчних дослiджень. Наведеш вичерпнi докази бiльш високого, шж в iнших 1ПП, кислотознижувального ефекту езомепразолу в лшуван-нi ГЕРХ, у тому числТ з ерозивними пошкодженнями слизово! оболонки стравоходу. Встановлено перевагу езомепразолу над пантопразолом у шдтриманш трива-лого стабiльного терапевтичного рiвня (рН вище вiд 4) кислотносп [13—15].

Разом з цим 1ПП вiдiграють провiдну роль у про-веденнi антихелТкобактерно! терапи. Запорукою вдало! ерадикацшно! терапи е ефективна кислотосупрешя. ЗгТдно з рекомендацiями V Маастрихтського консенсусу перевага вТддаеться бтльш новим iнгiбiторам про-тонно! помпи: рабепразолу й езомепразолу [6].

Найбтльш ефективним для дослiдження кислотознижувального ефекту е застосування штрагастраль-ного рН-монггорингу. Данi рН кожш 2, 4, 8 секунд замiрюються й ФТксуються в пам'ятi. У результата вдаеться отримати сумарну криву рН за час вимТрю-вання, що, у свою чергу, дозволяе визначити стутнь кислотознижувального ефекту, початок дТ! препарату й тривалють його дТ!. Отже, Тнтрагастральний рН-монТторинг вТдповТдае на питання, чи е ефективним даний антисекреторний препарат.

Метою даного дослТдження було визначити швид-кТсть впливу комбТнованого препарату Езолонг (езоме-празол 40 мг + натрш гТдрокарбонат 1080 мг) на стан шлунково! кислотопродукцТ! й ступТнь и шпбування при використаннТ разово! дози препарату.

Матерiали та методи

ПТд спостереження було залучено 20 пащентав Тз рТзними формами хронТчного гастродуоденТту: 11 жь нок Т 9 чоловтв вТком вТд 22 до 72 роив, але переважну бТльшТсть становили особи середнього вшу (65 %). Рь вень кислотопродукцТ! оцТнювався за допомогою вну-трТшньошлункового рН-монТторингу Тз застосуванням ацидографа АГ-1. ДалТ хворТ отримували разову дозу Езолонгу (40 мг) й перебували пТд спостереженням упродовж 3 годин.

Рисунок 1 — Швидксть дн Езолонгу

Даш рН штерпретувалися з урахуванням вТдповТд-них функцюнальних штервалТв (Ф1): Ф1 0 (анацид-нiсть) — при рН > 7,0; Ф1 1 (гшоацидшсть виражена) — при рН = 3,6—6,9; Ф1 2 (гшоацидшсть помiрна) — при рН = 2,3—3,5; Ф1 3 (нормациднiсть) — при рН = 1,6— 2,2; Ф1 4 (гiперациднiсть помiрна) — при рН = 1,3—1,5; Ф1 5 (гшерациднють виражена) — при рН = 0,8—1,2. До уваги бралися мМмальне, максимальне й середне значення рН.

Враховували також тривалiсть латентного перюду — час, що минав шсля прийому разово! дози Езолонгу до моменту пТдвищення рН понад 4. Статистична оброб-ка отриманих результат проводилась за допомогою програми Excel. Розраховувалась середня арифметич-на величина (М), !1 похибка (m). Вiрогiднiсть рiзницi середнiх величин оцшювали за критерieм Стьюдента, рiзницю вважали вiрогiдною при р < 0,05.

Результати та обговорення

У результaтi проведеного дослТдження виявлено, що в залучених до дослiдження хворих середне зна-чення мИмального рН перебувало в межах Ф1 4, тобто було на рiвнi помiрно! гiперaцидностi. У бтьшоста па-цieнтiв (60 %) визначалася вихiднa гiперaциднiсть (Ф1 4—5), у решти хворих (40 %) вихТдш дaнi рН були на рiвнi нормоaцидностi.

Проaнaлiзувaвши швидкiсть антисекреторно1 дТ1 разово1 дози Езолонгу, виявили, що в 95 % хворих при-йом даного препарату приводить до пТдвищення рТвня штрагастрального рН до гшоацидних цифр (вТд 3,0 до 7,8), у деяких пащентав вТдзначаються навТть анациднТ значення рН (рис. 1, 2).

Як видно з наведеного прикладу, прийом Езолонгу характеризуеться вираженим зниженням кислотоутво-рювально1 функцТ1 шлунка й практично повною вТдсут-нТстю латентного перюду, тобто вш здатен дТяти майже негайно.

Отже, зважаючи на отримаш даш, слТд зауважити, що разова доза Езолонгу (40 мг) у бтьшоста хворих призводить до швидкого й стабТльного пТдвищення рН, що проявляеться миттевим зникненням печТ1 й сутте-вим зменшенням ТнтенсивностТ больового синдрому.

Поряд Тз цим дуже важливим е аналТз середнього рН i середньо1 тривалостТ латентного перТоду, оскТльки в разТ пТдвищення середнього рН бТльше вТд 4 створю-ються найсприятлившТ умови для досягнення клштэ-ендоскошчно1 ремТсТ1. 1з цТею метою оцшювали дина-мТку рН шлунка при 3-годинному монТторуваннТ.

ЗмТни рН при прийомТ разово1 дози Езолонгу про-тягом 3-годинного спостереження:

— середне значення мшТмального рН до прийому Езолонгу — (1,63 ± 0,08);

— середне значення максимального рН шсля прийому Езолонгу — (6,80 ± 0,05);

— середне значення мшмального рН шсля прийому Езолонгу — (3,8 ± 0,2);

— середня тривалють латентного перюду — (0,06 ± ± 0,02) год.

АналТз показникТв середнього рН засвТдчив, що в бтьшосп пащенпв (80 %) рТвень середнього рН пТсля

Рисунок 2 — Приклад рН-грами 3i швидкою антисекреторною дieю Езолонгу (хворий А. прийняв 40 мг Езолонгу о 10:30)

прийому разово! дози Езолонгу досяг виражено! гшо-ацидност (Ф1 1), середне значення мшмального рН вщповщало Ф1 2 — помiрнiй гшоацидность Лише в 1 (5 %) хворого вiрогiдного зниження рН не було отри-мано, що, iмовiрно, може бути проявом шдивщуально! особливостi реагування на 1ПП.

Також привертае увагу миттевий початок дц дано-го препарату. Середня тривалють латентного перiодy дорiвнюе (0,06 ± 0,02) год.

Висновки

Зпдно з отриманими нами даними, Езолонг е ви-сокоефективним засобом, якому притаманний негай-ний початок дц, стiйкий i потужний антисекреторний ефект, що е необхщним для устшного лiкyвання КЗЗ й обумовлюе доцiльнiсть його застосування в клшчшй практицi.

Конфл^ iHTepeciB. Не заявлений.

References

1. Tkach SM. Differential use of proton pump inhibitors in acid-related pathology. Gastroenterology, gepatologija, ko-loproktologija. Zdorovja Ukrai'ny. 2016;(3):6-17. (in Russian).

2. Hagymasi K, Müllner K, Herszenyi L, Tulassay Z. Update on the pharmacogenomics of proton pump inhibitors. Phar-macogenomics. 2011 Jun;12(6):873-88. doi: 10.2217/pgs.11.4.

3. Mori H, Suzuki H. Role of Acid Suppression in acid-related diseases: proton pump inhibitor and potassium-competitive acid blocker. J Neurogastroenterol Motil. 2019 Jan 31;25(1):6-14. doi: 10.5056/jnm18139.

4. Mermelstein J, ChaitMermelstein A, ChaitMM. Proton pump inhibitor-refractory gastroesophageal reflux disease: challenges and solutions. Clin Exp Gastroenterol. 2018 Mar 21;11:119-134. doi: 10.2147/CEG.S121056.

5. Shin JM, Kim N. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the proton pump inhibitors. J Neuro-gastroenterol Motil. 2013 Jan;19(1):25-35. doi: 10.5056/ jnm.2013.19.1.25.

6. Stepanov YuM, Budzak IYa. Maastricht consensus-5: analytical review ofstatements. Gastroenterologia. 2017;51(1):36-44. doi: 10.22141/2308-2097.51.1.2017.97870. (in Russian).

7. Tkach SM. Existing and promising ways to increase the effectiveness of antisecretory therapy in gastroesophageal reflux disease. Zdorovja Ukrai'ny. 2013;(320):54-55. (in Russian).

8. Banerjee S, Weideman RA, Weideman MW, et al. Effect of concomitant use of clopidogrel and proton pump inhibitors after percutaneous coronary intervention. Am J Cardiol. 2011 Mar 15;107(6):871-8. doi: 10.1016/j.amjcard.2010.10.073.

9. Ivashkin VT, Mayev IV, Trukhmanov AS, Rumyantseva DE. Modern achievements in the diagnosis and treatment of the refractory gastroesophageal reflux disease. Terapevticheskiy arkhiv. 2018;90(8):4-12. (in Russian).

10. Chen J, Yuan YC, Leontiadis GI, Howden CW. Recent safety concerns with proton pump inhibitors. J Clin Gastroenterol. 2012Feb;46(2):93-114. doi: 10.1097/MCG.0b013e3182333820.

11. Serrano D, Torrado S, Torrado-Santiago S, Gisbert JP. The influence of CYP2C19 Genetic polymorphism on the Pharmacokinetics. Curr Drug Metab. 2012 Nov;13(9):1303-12. doi: 10.2174/138920012803341393.

12. Chaudhry AS, Kochhar R, Kohli KK. Genetic polymorphism of CYP2C19 and therapeutic response to proton pump inhibitors. Indian J Med Res. 2008 Jun;127(6):521-30.

13. Kahrilas PJ, Shaheen NJ, Vaezi MF, et al. American Gastroenterological Association Medical Position Statement on the Management of Gastroesophageal Reflux Disease. Gastroenterology. 2008 Oct;135(4):1383-1391, 1391.e1-5. doi: 10.1053/j. gastro.2008.08.045.

14. Gralnek IM, Dulai GS, Fennerty MB, Spiegel BM. Esomeprazole versus other proton pump inhibitors in erosive esophagitis: a meta-analysis of randomized clinical trials. Clin Gastroenterol Hepatol. 2006 Dec;4(12):1452-8. doi: 10.1016/j. cgh.2006.09.013.

15. Yevsyutina YuV, Trukhmanov AS. New opinion on the issue of proton pump inhibitor-refractory gastroesophageal reflux disease. Rossiiskii zhurnal gastroenterologii, gepatologii, koloproktologii. 2014;24(5):4-12. (in Russian).

OTpuMaHO 04.04.2019 ■

Vol. 53, No. 2, 2019

www.gastro.org.ua,http://gastro.zaslavsky.com.ua

89

Степанов Ю.М.1, Саленко А.В.2

1 ГУ «Институт гастроэнтерологии НАМН Украины», г. Днепр, Украина

2 Государственное учреждение «Днепропетровская медицинская академия МЗ Украины», г. Днепр, Украина

Количественный анализ скорости антисекреторного эффекта комбинированного ингибитора протонной помпы Эзолонг

Резюме. Актуальность. Лечение кислотозависимых заболеваний является актуальной проблемой современной гастроэнтерологии, что обусловлено широким распространением этой группы нозологий в структуре заболеваний желудочно-кишечного тракта. Ведущее место в лечении этих заболеваний занимают ингибиторы протонной помпы. Критериями их выбора является время начала действия, выраженность и длительность кислотосупрессии, устойчивость эффекта в течение суток, наличие различных дозировок препарата. Именно поэтому в последние годы предпочтение отдается комбинированным препаратам. Сейчас в Украине используется новое поколение комбинированных средств, представителем которых является Эзолонг. Это лекарственное средство, которое кроме высококачественного эзомепразола (в дозировке 20 или 40 мг) содержит еще и антацид в виде натрия гидрокарбоната (1080 мг). Именно это сочетание делает данный препарат уникальным. Цель: определить скорость воздействия комбинированного препарата Эзолонг (эзомепразол 40 мг + натрия гидрокарбонат 1080 мг) на состояние желудочной кислотопродукции и степень ее ингибирования при исполь-

зовании разовой дозы препарата. Материалы и методы. Под наблюдение было взято 20 пациентов с различными формами хронического гастродуоденита. Уровень кислотопродукции оценивался с помощью внутрижелудочного рН-мониторин-га с применением ацидографа АГ-1. Далее больные получали разовую дозу Эзолонга (40 мг) и находились под наблюдением в течение 3 часов. Результаты. Проанализировав скорость антисекреторного действия разовой дозы Эзолонга, выявили, что у большинства больных (95 %) прием данного препарата приводит к повышению уровня интрагастрального рН до гипоацидных цифр (от 3,0 до 7,8), у некоторых пациентов отмечаются даже анацидные значения рН. Доказано, что для Эзолонга характерно быстрое начало действия (в среднем 6 минут) и достоверное повышение рН до выраженной гипо-ацидности. Выводы. Прием Эзолонга обеспечивает активное, мощное и длительное подавление желудочной кислотопро-дукции, является эффективным и безопасным при лечении кислотозависимых заболеваний.

iНе можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Ключевые слова: кислотозависимые заболевания; желудочная кислотопродукция; лечение; Эзолонг; рН-мониторинг

Yu.M. Stepanov1, A.V. Salenko2

1 SI "Institute of Gastroenterology of NAMS of Ukraine", Dnipro, Ukraine

2 State Institution "Dnipropetrovsk Medical Academy of the Ministry of Health of Ukraine", Dnipro, Ukraine

Quantitative analysis of the rate of the antisecretory effect of combined proton pump inhibitor Ezolong

Abstract. Background. The treatment of acid-related diseases is an urgent problem of modern gastroenterology and is due to the wide spread of this group of nosologies in the structure of gastrointestinal pathology. Proton pump inhibitors play the leading role in the treatment of these diseases. The criteria for their choice is the time of onset of action, severity and duration of acid suppression, the stability of the effect during the day, the presence of different dosages of the drug. That is why, in recent years, preference is given to combined drugs. Now in Ukraine, a newer generation of combined drugs is used, one of them is Ezolong. This drug, which, in addition to high-quality esomeprazole (at a dosage of 20 or 40 mg), contains another active ingredient — an antacid in the form of sodium hydrocarbonate (1080 mg). It is this combination that makes this drug unique. The purpose of the study was to determine the speed of the effect of the combined drug Ezolong (esomeprazole 40 mg + sodium hydrocarbonate 1080 mg) on the state of gastric acid production and degree of its inhibition when

using a single dose of the drug. Materials and methods. Twenty patients with various forms of chronic gastroduodenitis were taken under observation. The level of acid production was assessed using intragastric pH monitoring with AG-1 acidograph. Next, patients received a single dose of Ezolong (40 mg) and were under observation for 3 hours. Results. Analyzing the rate of antisecretory effect of a single dose of Ezolong, we found that in 95 % of patients this drug leads to an increase in intragastric pH to hypoacidic numbers (from 3.0 to 7.8), in some patients even anacidic pH values are observed. It is proved that Ezolong is characterized by a rapid onset of action (on average 6 minutes) and a significant increase in pH to severe hypoacidity. Conclusions. Ezolong administration provides active, powerful and long-lasting suppression of gastric acid production, it is effective and safe for the treatment of acid-related diseases.

Keywords: acid-related diseases; gastric acid production; treatment; Ezolong; pH monitoring

i Надоели баннеры? Вы всегда можете отключить рекламу.