Изучение фармацевтических свойств интерполиэлектролитных комплексов на основе хитозана и Eudragit l-100-55 как потенциальных носителей для контролируемой доставки лекарственных веществ Текст научной статьи по специальности «Биотехнологии в медицине»

Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке» №1 2010 том 12

—----- —

ИЗУЧЕНИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СВОЙСТВ

ИНТЕРПОЛИЭЛЕКТРОЛИТНЫХ КОМПЛЕКСОВ НА ОСНОВЕ ХИТОЗАНА И EUDRAGIT L-100-55 КАК ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ НОСИТЕЛЕЙ ДЛЯ КОНТРОЛИРУЕМОЙ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ Фролова Е.С., Салахова А.Р., Мустафин Р.И.

ГОУ ВПО «Казанский государственный медицинский университет Росздрава», кафедра фармацевтической химии с курсами аналитической и токсикологической химии, г. Казань

Исследована возможность применения синтезированных интерполиэлектролитных комплексов между хитозаном и Еиёга§к Ь 100-55 в качестве полимерных носителей с контролируемой доставкой лекарственных веществ. Структурные и композиционные изменения поликомплексных матриц в процессе набухания изучались с использованием ИК-спектроскопии и элементного анализа, соответственно.

В настоящее время появилась необходимость создания лекарственных форм (ЛФ), которые обеспечивают адресную доставку лекарственного вещества (ЛВ) к органам и тканям, а также регулируют скорость действия и время пребывания ЛВ в организме. Синтетические и природные полимеры с этой точки зрения представляют уникальную возможность для создания ЛФ с модифицированным высвобождением. К числу наиболее часто применяемых биополимеров, относится полисахарид - хитозан (ХТЗ). Данный биополимер уже нашёл широкое практическое применение в пищевой промышленности и в медицине, вследствие отсутствия токсичности, физиологической активности, биоразрушаемости (которая происходит вследствие гидролиза ХТЗ под действием фермента хитозаназы) [1]. Высокая растворимость в кислой среде желудка, позволяет использовать ХТЗ в системах с целенаправленной доставкой только в комбинации с кислотоустойчивым полимером, таким, как синтетический полимер-эудрагит Ь 100-55. Учитывая то, что все отмеченные выше полимеры являются полиэлектролитами (ПЭ), одним из возможных путей модификации их структуры является включение их в интерполиэлектролитный комплекс (ИПЭК) с помощью целенаправленного подбора противоположно заряженных полимеров [2].

Целью нашего исследования является оценка физико-химических свойств интерполиэлектролитных комплексов на основе хитозана различной молекулярной массы и Еиёга§к Ь-100-55, с возможностью их дальнейшего применения в качестве новых кишечнорастворимых систем доставки. Для подтверждения того, что синтезированные образцы являются ИПЭК, а не смесью ПЭ и для исследования их структуры был использованы методы ИК-спектроскопии, вискозиметрии и элементного анализа. В связи с тем, что одной из важнейших характеристик полимеров определяющей их физикохимические свойства и целесообразность применения в качестве полимерных носителей, является способность к набуханию, то и изучение этого процесса по отношению к исследуемым поликомплексам, проведенное в сравнении свойств индивидуальных полимеров с их физическими смесями, явилось основной нашей задачей. Согласно полученным данным, характеристики набухания поликомплексов определенно

Электронный сборник научных трудов «Здоровье и образование в XXI веке» №1 2010 том 12

—------- —

отличаются от сравниваемых образцов в лучшую сторону и характеризуются достаточно равномерным и рН-зависимым набуханием. Как известно, поликомплексные матрицы являются рН-чувствительными и имеют различную набухаемость в зависимости от рН среды, что и оказывает влияние на скорость высвобождения ЛВ в различных отделах ЖКТ. В случае высвобождения ЛВ из ИПЭК наблюдается равномерное замедленное рН-зависимое кишечнорастворимое высвобождение благодаря использованию

кислотоустойчивого типа Eudragit L100-55.

Таким образом, полученные матрицы на основе синтезированных поликомплексов характеризуются достаточно равномерным и рН-зависимым набуханием и

высвобождением, которое не зависит от изменений в их структуре. Данные свойства позволяют предположить возможность использования полученных ИПЭК в качестве полимерных носителей с контролируемой доставкой ЛВ в область кишечника.

ЛИТЕРАТУРА:

1. ГальбрайхЛ.С. Хитин и хитозан: строение, свойства и применение.// Соросовский образовательный журнал, 2001, Т.7, №1-С.51-56.

2. Moustafine RI, Margulis EB, Sibgatullina LF, Kemenova VA,Van den Mooter G. (2008). Comparative evaluation of interpolyelectrolyte complexes of chitosan with Eudragit® L100 and Eudragit® L100-55 for oral controlled drug delivery. Eur J Pharm Biopharm, 70(1):215-225.

RESEARCH OF PHARMACEUTICAL PROPERTIES OF

INTERPOLYELECTROLYTE COMPLEXES OF CHITOSAN WITH EUDRAGIT L100-55 AS POTENTIAL CARRIERS FOR CONTROLLED DRUG DELIVERY E.S. Frolova, A.R. Salachova, R.I. Moustafine

Department of Pharmaceutical, Analytical and Toxicological Chemistry KSMU. Kazan Pharmaceutical faculty

With a view to the application as polymeric carriers with controlled drug delivery, synthesized of interpolyelectrolyte complexes (IPEC) between chitosan and Eudragit L100-55 was investigated. The structural and compositional changes in IPECs matrices during swellability testing using FT-IR spectroscopy and elementary analysis were investigated as well.

Keywords: Interpolyelectrolyte complex, Eudragit L100-55, Chitosan, еlementary analysis, Diclofenac sodium, сontrolled drug delivery.