CC BY
8
208-210
СБОРНИК ТЕЗИСОВ
стителями: разветвленным 2—гидроксипропильным заместителем и ионогенным гексаметилендиамино—фрагментом . Установлено, что на 1 молекулу хитозана приходится 10 торов циклодекстрина . Определена константа диссоциации левофлоксацина с исходным Hp-CD, она составила (2,2±0,9)^10-4 М . Конъюгация с хитозаном позволила на порядок уменьшить величину Kdis: (1,25±0,80)^10—5 M для NH2-CD-Chit и (6,2±1,1)10—5 М для Hp—CD—Chit. Данные величины Kdis являются соответствующими для дальнейшего создания лекарственных форм
Заключение. Таким образом, в настоящей работе были синтезированы конъюгаты на основе хитозана и амино—, а также гидроксипропил—производных ß—циклодекстрина. Определены константы диссоциации комплексов ле-вофлоксацина с циклодекстрин—содержащими лигандами Установлено, что лучшим значением константы диссоциации обладают комплексы с лигандами, в состав которых входит хитозан Кроме того, аминогруппа в составе производного циклодекстрина позволяет увеличить сродство левофлок-сацина к полимерному носителю . Полученные в работе результаты открывают новые перспективы создания высокоэффективных мукоадегзивных лекарственных форм антибактериальных агентов для борьбы с тяжелыми инфекциями Благодарность гранту президента РФ МК — 4270 .2022. 1. 3.
208 ИЗУЧЕНИЕ АНТИТРОМБОТИЧЕСКОЙ
АКТИВНОСТИ ГЕСПЕРИДИНА НА ФОНЕ ИСТОЩАЮЩИХ ФИЗИЧЕСКИХ НАГРУЗОК
ГЕРАЩЕНКО А.Д., ШАБАНОВА Н.Б. ПМФИ — филиал ФГБОУ ВО ВолгГМУ Минздрава России, Пятигорск, Россия
Цель. Оценить антитромботическую активность геспери-дина на фоне истощающих физических нагрузок
Материал и методы. Эксперимент проводился на половозрелых крысах—самцах линии Wistar, массой 220—230 гр . Перед проведением эксперимента животных рандоми-зировали по времени плавания в тесте "Принудительное плавание с нагрузкой" . После чего крысы были разделены на четыре равные экспериментальные группы (n=10) . Первая — интактные крысы (ИК), которые подвергались физическим нагрузкам группами n=3, n=3 и n=4 животных ежедневно. Вторая — негативный контроль (НК), получавшая хлорид натрия в эквимолярном объеме; третья — получала исследуемое соединение в дозировке 100 мг/кг. Четвертая — получала препарат Сулодексид в дозе 30 единиц высвобождения липопротеинлипазы (ЕВЛ). Исследуемое соединение и референтный препарат животные получали на протяжении 10 дней, интра-гастрально, за час до воспроизводимой нагрузки По завершении теста "Принудительного плавания" проводили оценку антитромботической активности эндотелия сосудов. Результаты экспериментов статистически обрабатывали с использованием программного обеспечения STATISTICA 6 . 0 и Microsoft Excel 2010 .
Результаты. На фоне применения гесперидина было отмечено снижение скорости агрегации в 2,9 раз (p<0,05) и степени агрегации в 2,1 раз (p<0,05), относительно показателей группы крыс НК. Подобное действие наблюдалось также у группы, получавшая Сулодексид, антитромботическая активность была ниже в 3,5 (p<0,05) и 2,2 раза (p<0,05) в сравнении с группой негативного контроля Статистически значимых отличий по показателю "степень агрегации" у групп, получавших гесперидин, и группы, получавшая Сулодексид, отмечено не было
Заключение. Таким образом, гесперидин оказывает положительное влияние на антитромботическую активность эндотелия сосудов после истощающих физических нагрузок и представляет огромный интерес для дальнейшего исследования в отдельных областях медицины .
209 ИЗУЧЕНИЕ ВЛИЯНИЯ ГЕСПЕРИДИНА НА МОДЕЛИ ГИСТОТОКСИЧЕСКОЙ ГИПОКСИИ У МЫШЕЙ
ГЕРАЩЕНКО А.Д., ШАБАНОВА Н.Б.
ПМФИ — филиал ФГБОУ ВО ВолгГМУ Минздрава России, Пятигорск, Россия
Цель. Изучить влияние гесперидина на модели гистото-ксической гипоксии у мышей .
Материал и методы. Данный вид гипоксии воспроизводился на беспородных мышах—самцах массой 20—25 г. Первая группа — негативный контроль (n=10), получала 0,9% раствор натрия хлорида, вторая группа (п=10)-исследуемое соединение гесперидин в дозировке 100 мг/кг, третья груп-па-Гипоксен-150 мг/кг. Данные вещества вводили интрага-стрально в эквивалентном объёме за 60 минут до эксперимента Результаты экспериментов статистически обрабатывали с использованием программного обеспечения STATISTICA 6 . 0 и Microsoft Excel 2010 .
Результаты. На фоне применения гесперидина было отмечено увеличение средней продолжительности жизни животных на 125,2 % (р<0,05) в сравнении с группой негативного контроля Было также отмечено, что время жизни мышей, которые получали Метапрот и Гипоксен было выше, относительно группы негативного контроля на 170,9% (р<0,05) и 186,7%(р<0,05) . Было установлено, что исследуемое соединение уступает по активности препаратам сравнения, что отмечается в снижении времени наступления смерти мышей в 1,4 раза (р<0,05), относительно группы, получавшая Метапрот, и в 1,5 раза (р<0,05) относительно группы, получавшая Гипоксен .
Заключение. Результаты проведенного нами эксперимента свидетельствуют о том, что гесперидин оказывает выраженное антигипоксическое действие в условиях острой гисто-токсической гипоксии и незначительно уступает препаратам сравнения В связи с этим, исследуемое соединение может быть рекомендовано для более полного и комплексного изучения в данном направлении экспериментальной и клинической фармакологии
210 ИЗУЧЕНИЕ РАНОЗАЖИВЛЯЮЩЕЙ АКТИВНОСТИ ЦЕРИЙ-СОДЕРЖАЩЕГО СОЕДИНЕНИЯ N-АЦЕТИЛ-б-АМИНОГЕКСАНОВОЙ КИСЛОТЫ ПРИ САХАРНОМ ДИАБЕТЕ 2 ТИПА
БЛИНОВА Е.В., СУХОВ А.В., СОРОКВАША И.Н., ШИМАНОВСКИЙД.Н., ГАЛИЧЕНКО К.А., СКАЧИЛОВА С.Я.
АО "ВНЦ БАВ", Купавна; ФГАОУ ВО Первый МГМУ им . И . М . Сеченова Минздрава России (Сеченовский университет), Москва, Россия
Цель. Изучить фармакологическую активность церий-со-держащего соединения N-ацетил-б—аминогексановой кислоты с лабораторным шифром ЛХТ-8-17 по заживлению плоской кожной раны у мышей с сахарным диабетом 2 типа
Материал и методы. Предметом исследования явилось соединение церия N-ацетил-б-аминогексаноат (ЛХТ-8-17) в жидкой лекарственной форме — в виде спрея в концентрации 10 мг/мл, синтезированное в отделе химии, технологии синтетических лекарственных средств и аналитического контроля АО ВНЦ БАВ В качестве препарата сравнения применяли Д-пантенол . Экспериментальные исследования выполнены на 40 db/db 8-недельных мышах обоего пола линии C57BLKS/J с сахарным диабетом 2 типа, полученных в питомнике ФГБУН Института биоорганической химии им академиков Шемякина и Овчинникова Российской академии наук. Животные были разделены на 4 группы по 10 особей в каждой: группа интактных животных, группа контроля, группы, получавшие ЛХТ-8-17 и препарат сравнения Д-пантенол соответственно Плоскую рану моделировали в соответствие с методикой Grose and Werner, 2004 . На 3,7,14,21 сутки случайным образом животных по 2 особи выводили из экспери-
Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2022;21(2S):3—190. https://doi.org/10.15829/1728-8800-2022-S2
75
