CC BY
98
УДК 615.017:616.079; 615.2/.3.001.37
ИССЛЕДОВАНИЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ СУППОЗИТОРИЕВ нМОНАВИТОЛ» INVIV0
В статье представлены результаты исследований противовоспалительной активности суппозиториев «Монави-тол» на основе компонентой натурального происхождения /(-каротина микробиологического и эфирного масла Монарды дудчатой для лечения и профилакгики прокгологи-ческих заболеваний.
Ключевые слова: проктология, эфирное масло, воспа-
s) Национальный технический университет «Харьковский политехнический институт»
з> Старооскольский филиал Белгородского государственного национального исследовательского университета
e-mail: [email protected]
Введение. Статистика свидетельствует о значительной распространенности заболеваний прямой кишки, причем в последнее время наблюдается тенденция к увеличению их количества. Проктологические заболевания при скрининге выявляются у каждого четвертого «здорового» взрослого человека, причем мужчины и женщины страдают этими заболеваниями примерно одинаково. Около 1/3 пациентов имеют 2 заболевания и более. Основное место среди заболеваний прямой кишки занимают воспалительные процессы [1, 2].
В настоящее время среди методов лечения в проктологии преобладают хирургические, однако многие формы проктита, проктосигмоидита и геморроя нуждаются в консервативной медикаментозной терапии. Комплексная терапия гормональными (кортикостероиды, 5-аминосалициловая кислота) и антибактериальными ЛС (ампициллин, цефалоспорины и тетра-циклины) в большинстве случаев способствует снижению воспалительных явлений в кишечнике, улучшению общего состояния больных. Однако достигнутые результаты непродолжительны, а появление стойкой ремиссии - редкость. Поэтому поиск фармакотерапевтических средств, безопасных и эффективных - актуальная задача [1, 6].
Для местного воздействия на очаг воспаления применяются разнообразные растворы антисептических средств, настои лекарственных растений, мази, тампоны. Однако ведущая роль в фармакотерапии проктологических заболеваний принадлежит суппозиториям, так как локализация фармакологически активных веществ непосредственно реггесШт позволяет облегчить местные боли, ускорить заживление разрывов, трещин и благоприятно влияет на воспалительные процессы [6, 8].
При этом все большее внимание привлекают препараты растительного происхождения как наиболее безопасные и органичные для человеческого организма. На фармацевтическом рынке России наблюдается ограниченный ассортимент суппозиториев отечественного производства, в состав которых входят растительные средства, а именно: масло семян тыквы, облепиховое масло, измельченная масса хлорофиллсодержащих водорослей, экстракт красавки. Поэтому исследования в отношении поиска БАВ, обоснования и создания суппозиториев для лечения данного класса заболеваний в клинических и амбулаторных условиях актуальны [4,5].
Эфирные масла и лекарственные растения привлекают к себе внимание, прежде всего, как неисчерпаемые источники лекарственного сырья для создания препаратов с антимикробным, противовоспалительным, репаративным, иммуномодулирующим действием.
Лекарственные травы и эфирные масла назначаются при гинекологических болезнях как вспомогательное средство, для того чтобы снизить возможность воспалительного процесса в других органах мочеполовой системы, а также уменьшить негативное влияние антибиотиков на иммунологическую реактивность, возникновение аллергических реакции и кандидозов и, наконец, снизить вероятность формирования резистенных форм микроорганизмов. Эфирные масла угнетают жизнедеятельность патогенных микроорганизмов, а также способствуют проникновению антибиотиков в клетку человека, тем самым позволяя снизить дозы антибиотиков.
Препараты из эфирных масел и эфиромасличного лекарственного сырья в небольшом ассортименте уже выпускаются фармацевтической промышленностью и различными фирмами. Так, в состав препарата «Ромазулан» входит до 6% азулена — составного компонента эфирного масла ромашки. Препарат используют для приготовления вагинальных примочек, ванночек, орошений в комплексном лечении вульвитов, вестибулитов, бартолинитов.и др. воспалительных поражений бактериально-грибково-протозойной этиологии.
Противовоспалительным, спазмолитическим, бактериостатическим действием обладают препараты «Уролесан», «Цистенал», «Холлагол», в состав которых входят различные эфирные масла. Фармацевтическая промышленность выпускает аэрозольные препараты «Каметон», «Кам-фомен», «Ингалипт», содержащие эвкалиптовое, мятное эфирные масла; указанные препараты помимо прямого назначения (лечение верхних дыхательных путей) применяют в комплексном лечении генитального герпеса, зуда вульвы и промежности, для устранения запаха выделений при бактериальном вагинозе.
За рубежом популярностью пользуются вагинальные и ректальные суппозитории с эфирными маслами. Так, в Испании из зарегистрированных видов суппозиториев наиболее значительную группу (14,7%) составляют свечи с эфирными маслами и др. ароматическими веществами (Л. Крувчиньськи, 1972). В Румынии разработаны (Popovice I. et al., 1986) вагинальные суппозитории, предназначенные для лечения заболеваний грибковой и микробной этиологии. В составе таких суппозиториев эфирное масло тысячелистника сочетается с алкалоидами чистотела.
Одним из основных свойств компонентов эфирных масел является их высокая противо-микробная активность, что расширяет возможность применения их в комплексной локальной терапии воспалительных гинекологических заболеваний.
Среди ряда эфирных масел выявлено масло Монарды. Монарда дудчатая СMoncirdafistiilosa), синонимы: beebalm, wildbergamot, дикий бергамот, Monarde (фр.), относится к семейству яснотковые/губоцветные (Lamiaceae/Labiateae). Растение родом из Северной Америки, где растет повсеместно в диком виде. Во многих странах Европы и Америки культивируется в качестве пряноароматического и лекарственного растения. В России Монарда встречается только в условиях культуры в Европейской части страны, на Урале и в Сибири. Относится к перспективным эфироносам (выход эфирного масла от 2,4% в расчете на сухой вес).
Эфирное масло Монарды содержит 34 компонента, среди которых наиболее значимые количества имеют:
• a-pinene - 3,5%;
• ß-pinene -0,9%;
• a-terpinene - 1,7% и более;
• aliphatic aldehyde - 6,3%;
• sabinene hydrate - 1,9%;
• ß-caryophyllene -1,1%;
• methyl ether of carvacrol - 5,5%;
• citronellyl acetate - 1,6%;
• thymol - 12,6% и более;
• carvacrol - до 24,0% и более.
Некоторые компоненты содержатся в меньшей концентрации: лилалоол, цинеол, борнеол и др. Содержание активных компонентов может меняться в зависимости от места произрастания и климатических условий. Запах масла обусловлен наличием большого количества тимола и карвакрола.
Масло Монарды выгодно отличается от других известных масел рядом положительных свойств.
Так, масло Монарды обладает выраженной бактерицидной активностью в отношении большинства вегетативных форм микроорганизмов. Отличительной особенностью антимикробной активности масла Монады является то, что при длительном пассировании микрооганизмов в присутствии суббактериостатических концентраций масла Монарды устойчивость к нему практически не вырабатывается.
Масло Монарды обладает высокой фунгицидной активностью. В эксперименте доказана противогрибковая активность масла Монарды в концентрации юо мкг/мл, что превышает активность эвкалиптового масла в 13,3 раза, масла лаванды - в 4 раза.
Масло Монарды обладает достаточно высокой степенью гипосенсибилизирующей активности в отношении микробной аллергии, а также противовоспалительной активностью. Установлено, что уровень противовоспалительной активности масла Монады такой же, как и у гидрокортизона в аналогичных условиях.
Приведенные сведения подтверждают перспективность использования эфирного масла Монарды в качестве эффективного компонента лекарственных средств для комплексной терапии воспалительных процессов.
Наметившаяся в настоящее время тенденция к повсеместному использованию природных биологически активных веществ оправдана, прежде всего, их весомыми преимуществами: безопасностью, относительной безвредностью наряду с высокой эффективностью.
Целью настоящего фрагмента исследования явилась оценка противовоспалительной активности разработанного лекарственного препарата «Монавитол» в виде ректальных суппозиториев, в состав которых входит /^каротин микробиологический, обладающий ранозаживляющим, противовоспалительным, иммуномодулирующим действием, а также эфирное масло Монарды дудчатой.
Материалы и методы исследования. Противовоспалительную активность разработанных суппозиториев под условным названием «Монавитол» исследовали на модели по В. Менкину [з].
Эксперимент был поставлен на 20 белых мышах обоего пола массой 18-24 г. Подопытных животных содержали на обычном рационе в условиях вивария (по ю животных в двух экспериментальных группах).
Острое воспаление у мышей вызывали внутрикожным введением в подушечки задней лапы 0,08 мл ю-миллиардной суточной культуры пиогенного стафилококка 209. После инъекции микробной взвеси животным трижды через день вводили внутримышечно по 0,1 мл 0,5% активной субстанции суппозитория. У животных контрольной группы инфекционный очаг воспроизводили так же, как у животных опытной группы. Однако животным контрольной группы инъекцию препарата не делали.
Учет интенсивности воспаления у животных обеих групп проводили путем ежедневного сравнительного измерения объема «больных» и «здоровых» лап, для чего использовали специальный стаканчик объемом 1 мл. Измерения объемов проводили с точностью до 0,05 смз.
Результаты и их обсуждение. Было выявлено, что при внутрикожном введении в подушечку задней лапы 0,08 мл ю-миллиардной суточной культуры пиогенного стафилококка 209 у подопытных мышей развивается выраженный отек лапы, о чем свидетельствует достоверное увеличение ее объема.
Введение опытным животным «Монавитола» приводило в первые сутки к увеличению объема зараженной лапы по сравнению с таковым у мышей контрольной группы. Однако на третьи сутки объем зараженных лап мышей опытной группы стал меньше объема лап мышей контрольной группы. На шестые сутки после заражения объем «больных» лап у животных опытной группы стал достоверно меньше, чем у животных контрольной группы (0,ю8±0,01 смз и 0Д75±0,02 смз соответственно; р< 0,05) (табл.).
Таблица
Динамика объема инфицированных лап мышей под влиянием трёхкратного введения 0,5% раствора Монавитола (в смз)
Группы животных Кол-во животных Ср. объем здоровой лапы, см3 Средний объем зараженной лапы, см'1
1-е сутки 3-й сутки 6-е сутки
Опытная 10 о,о88±о,оо8 0,24±0,01 0,185±0,04 0,108±0,01*
Контроль 10 0,074±0,005 0,18±0,01 0Д90±0,08 0,175±0,02
Примечание: * - Р<0,05.
Выводы. Анализ результатов экспериментального исследования показал, что разработанные суппозитории «Монавитол» в состав которых входят /У-каротин микробиологический и эфирное масло Монарды дудчатой, обладают противовоспалительной активностью, в частности, влияя на экссудативную фазу воспаления.
Литература
1. Логинов, А. С. Болезни кишечника : руководство для врачей / А. С. Логинов, А. И. Парфенов. - М., 2000. - 630 с.
2. Румянцев, В.Г. Болезни толстой кишки и аноректальной области // В.Г. Румянцев. - М. : Анахар-сис, 2007. - С. 81-96.
3. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под общ. ред. чл.-корр. РАМН проф. Р.У. Хабриева. - 2-изд., перераб. и доп. - М.: Медицина, 2005. - 832 с.
4. Машковский, М.Д. Лекарственные средства : в 2 т. - 14-е изд., перераб. и доп. // М.Д. Машковский. - М.: Новая волна, 2000. - Т. 1. - 540 с; Т. 2. - 608 с.
5. Соколов, С.Я. Фитотерапия и фитофармакология : руководство для врачей // С.Я. Соколов. -М. : Медицинское информационное агентство, 2000. - 976 с.
6. Бабюк, И.А. К вопросу о принципах и методах лечения больных хроническим простатитом / И.А. Бабюк, А.М. Толстопятое // Журнал дерматологии и венерологии. - 2000. - № 2. - С. 89-92.
7. Козлова, Н.Г. Лекарственные препараты в форме суппозиториев / Н.Г. Козлова и др. // Технология и стандартизация лекарств : сб. науч. тр. ГНЦЛС / под ред. В. П. Георгиевского, Ф. А. Конева. - Харьков, 2000. - Т. 2. - С. 415-444-
RESEARCH OF ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY OF MEDICINE «MONAVITOI» IN VIVO
E.N. NAUMENKO1, E.T. ZHILYAKOVA1 0.0. NOVIKOIT, L.V. KRICHKOVSKAYA O.A.VANKHIN3
Belgorod State National Research University
s) National Technical University "Kharkov Polytechnic Institute "
Stary Oskol Branch of Belgorod State National Research University
In the article the results of researches of anti-inflammatory ac-2 tivity of Monavitol medicine on the basis of components of a natural origin of b-carotene of microbiological and essential oil of the Bee balm dudchaty for treatment and prevention of proktology diseases are presented.
Keywords: proktology, essential oil, inflammation.
e-mail: [email protected]
