CC BY
115
УДК 615.014.22
ИССЛЕДОВАНИЕ АНТИМИКРОБНОЙ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ НОВОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ С МАСЛОМ МОНАРДЫ
e-mail:ezhilyakova@bsu.edu.ru
Введение.
Одной из важных проблем современной медицины является диагностика, лечение и профилактика проктологических заболеваний. В последнее время заболевания прямой кишки, в частности проктит, проктосигмоидит, геморрой получают все большее распространение и не имеют тенденции к снижению. Причиной этого является сидячий, малоподвижный образ жизни, нерациональное питание, вредные привычки, такие, как злоупотребление алкоголем, стрессы [1].
Согласно статистическим данным при скрининге проктологические заболевания выявляются у каждого четвертого здорового взрослого человека, при этом мужчины и женщины страдают этими заболеваниями примерно одинаково. Два и более заболеваний имеют около 1/3 пациентов. Среди клинически манифестирующих проктологических заболеваний первые 4 места занимают геморрой (43%), проктит и проктосигмоидит (17%), анальная трещина (10%) и опухоли толстой кишки, в основном, рак прямой кишки (9,2%) [2].
В настоящее время среди методов лечения в проктологии преобладают хирургические, однако многие формы проктита, проктосигмоидита и геморроя нуждаются в консервативной медикаментозной терапии. Комплексная терапия гормональными (кортикостероиды, производные 5-аминосалициловой кислоты) и антибактериальными ЛС (ампициллин, цефалоспори-ны и тетрациклины) улучшает общее состояние больных, способствуя снижению воспалительных процессов в кишечнике. Но наблюдаемые результаты лечения вышеперечисленными группами ЛС непродолжительны, а появление стойкой ремиссии - редкость. Поэтому поиск фармакотерапевтических средств, безопасных и эффективных, - актуальная задача [3, 4].
В свою очередь выбор вида лекарственной формы представляет собой немаловажный фактор в технологии препарата этой направленности действия. Для местного воздействия на очаг воспаления применяются водные извлечения лекарственных растений, растворы антисептических средств, мази, тампоны. Однако ведущая роль в фармакотерапии проктологических заболеваний принадлежит суппозиториям. Безусловно, суппозитории как лекарственная форма обладают рядом ценных и очевидных преимуществ. Кроме того, ректальный способ введения очень удобен и безопасен для гериатрических больных и для детей. Введение лекарственных веществ непосредственно per rectum безусловно благоприятно влияет на воспалительные процессы, позволяет облегчить местные боли, ускорить заживление разрывов и трещин [5].
При этом все большее внимание привлекают препараты растительного происхождения как наиболее безопасные и органичные для человеческого организма.
На фармацевтическом рынке России наблюдается ограниченный ассортимент суппозиториев отечественного производства, в состав которых входят растительные средства, а именно: масло семян тыквы, облепиховое масло, измельченная масса хлорофиллсодержащих водорослей, экстракт красавки. Поэтому исследования и создание суппозиториев с натуральными компонентами для лечения данного класса заболеваний в клинических и амбулаторных условиях актуальны.
Е.Т. ЖИЛЯКОВА О.О. НОВИКОВ Е.Н. НАУМЕНКО
Белгородский государственный национальный университет исследовательский
О.А. КУЗЬМИЧЕВА
К.А. БОЧАРОВА Л.В. ТИТАРЕВА
В статье представлены экспериментальные данные о микробиологической и противовоспалительной эффективности масла монарды дудчатой, полученные при разработке новой лекарственной формы для проктологии. Кроме того, обосновано введение других компонентов предлагаемого состава.
Ключевые слова: фармацевтическая технология, лекарственные формы для проктологии, монарда дудчатая.
Объекты и методы исследований.
Одними из перспективных для профилактики и лечения проктологических заболеваний лекарственных веществ является ^-каротин микробиологический, обладающий ранозаживляющим, противовоспалительным, иммуномодулирующим действием, а также эфирное масло Монарды дудчатой, которое проявляет противогрибковые, противовоспалительные и иммуномодулирующие свойства.
Проведены исследования антимикробной активности масла Монарды в сравнении с эфирными маслами, широко используемыми в медицине, а также противовоспалительной активности масла Монарды.
Исследования антимикробной активности масла Монарды проводили методом серийных разведений 1% спиртового раствора масел в мясопептонном бульоне. Данные исследования антимикробной активности масла Монарды представлены в табл. 1.
Таблица 1
Антимикробная активность масла Монарды в сравнении с эфирными маслами, используемыми в медицине (мкг\мл)
Наименование эфирных масел Neisseria catarralis Streptococcus pyogenes Staphylococcus aureus 209 О O r et 0 се baotr О a hi .а т ech ilo sc Ec Klebsiella preumoniae s is 1 О r > Enterobacter cloacae s . S щ bi c ^ $ rr c er Se mar Pseudomonas аеruginosa
Монарда 125 125 250 500 400 400 400 400 500 1562,5
Эвкалипт 1000 - 4000 4000 4000 4000 4000 4000 4000 4000
Мята 500 250 4000 3125 4000 1562,5 3125 4000 3125 4000
Лаванда 500 500 3125 4000 4000 3125 3125 4000 - -
Приведенные в таблице данные свидетельствуют о том, что масло Монарды дудчатой проявляет широкий спектр антимикробного действия и обладает высокой антимикробной активностью. Его бактерицидная доза составляет 125 мкг/мл-500 мкг/мл. Исключением является культура синегнойной палочки: бактерицидная доза- 1562,5 мкг/мл.
Исследование противовоспалительной активности масла Монарды дудчатой проводилось с использованием модели по В. Менкину. Результаты эксперимента подтвердили, что масло Монарды обладает противовоспалительным эффектом и, в частности, влияет на экссудативную фазу воспаления.
Дальнейшие исследования были посвящены разработке состава и технологии суппозиториев с БАВ. Одним из важных факторов, влияющих на эффективность действия лекарственных средств, является лекарственная форма, для которой в свою очередь значимы вспомогательные вещества, и особенно суппозиторная основа. Суппозитории на выше указанных основах готовили методом выливания. Технология была традиционной. Количество Д-каротина и масла Монарды в составе готового продукта (одного суппозитория) было определено по литературным данным и на основании исследований антимикробных и противовоспалительных свойств масла Монарды.
При разработке состава и технологии суппозиториев исходили из современных требований комплексного (обезболивающего, противовоспалительного, ранозаживляющего, антимикробного) воздействия ЛС, поэтому в состав лекарственной формы одним из активных компонентов, оказывающих местноанестезирующее действие, был введен анестезин.
Оценку качества полученных суппозиториев проводили согласно требованиям ГФ XI.
Таблица 2
Органолептические и физико-химические свойства суппозиториев с р каротином и маслом Монарды
Основа Внешний вид ВПД, мин. Т пл, °С
я и н е е е І П тго и р п Через о1 год хранения Через 2 года хранения После приготовления Через 1 год хранения Через 2 года хранения
Твердый жир типа А Суппозитории торпедообразной формы, светло-оранжевого цвета, гладкие, без трещин и сколов. На срезе однородные, без механических включений 3,51 ±0,02 4,42 ±0,02 4,68 ±0,02 35,40 ±0,02 2 2 гЧ О 40 о 3± 2 2 40 О 3±
Витепсол W35 «-» 3,50± 0,02 3,82± 0,02 3,89± 0,02 4± 2 LQ О 3 ± 82 LO О 3 36,12± 0,02
Суппоцир NAS50 «-» 3,92± 0,02 5,22± 0,02 5,95± 0,02 ± 22 LQ О 3 37,14± 0,02 ± LO СЧ чО о 7, 0, 3
Суппоцир AM «-» 3,78± 0,02 5,66± 0,02 6,27± 0,02 35,96± 0,02 37,24± 0,02 38,12± 0,02
Как видно из данных таблицы, внешний вид полученных суппозиториев после изготовления отвечает требованиям ГФ XI. Показатели ВПД суппозиториев с ^-каротином и маслом Монарды дудчатой на всех основах отвечали требованиям ГФ XI.
Однако, температура плавления суппозиториев на основах суппоцир NAS 50 и суппоцир AM уже после первого года хранения превысила предел требований НД (37 0С). Поэтому эти основы были отклонены, а дальнейшие исследования проводились с основами твердый жир марки А и витепсол W35.
Выводы.
Таким образом, экспериментально обоснован и разработан состав и технология ректальных суппозиториев с ^-каротином микробиологическим и маслом Монарды дудчатой с использованием в качестве основы твердого жира марки А.
Литература
1. Ривкин, В.Л. Актуальные вопросы колопроктологии / - Самара, 2003л. - C. 22-23.
2. Ривкин, В. Л. Руководство по колопроктологии / В. Л. Ривкин, А. С. Бронштейн, С. Н. Файн. -М. : Медпрактика, 2001. - 300 с.
3. Овчинников, Л. К. Геморрой и принципы его лечения / Л.К. Овчинников и др. // Рос. аптеки. -2009.-№ 8. - С.20-25.
4. Халиф, И. Л. Использование салицилатов в лечении неспецифического язвенного колита / И. Л. Халиф // Лечащий врач. - 2000. - № 5. - С. 52-54.
5. Состояние и перспективы создания суппозиторных лекарственных форм в секторе суппозиторных лекарственных форм ГП ГНЦЛС / Н. Г. Козлова [и др.] / / Фармаком. - 2005. - № 2-3. - С. 25-30.
ANTIMICROBIAL AND ANTI-INFLAMMATORY ACTIVITY OF NEW FORMULATION WITH MONARDA OIL
E.T. ZHILYAKOVA O.O. NOVIKOV E.N. NAUMENKO O.A. KUZMICHYOVA K.A. BOCHAROVA L.V.TITAREVA
Belgorod National Research University
The paper presents experimental data on the effectiveness of antimicrobial and anti-inflammatory activity of Monarda fistulose oil obtained by developing a new dosage form for proctology. Furthermore, the introduction of other grounded components of the proposed composition was proved.
Keywords: Pharmaceutical Technology, dosage forms for proctology, Monarda fistulose.
e-mail:ezhilyakova@bsu.edu.ru
