CC BY
92<<Ш11ШетиМ~^©и©Ма1>#Щ&2)),2©2© / MEDICAL sciences
85
УДК: 615.014
Блынская Е.В., Буева В.В., Алексеев К.В., Тишков С.В.
ФГБНУ «НИИ фармакологии имени В.В. Закусова»
Омарова Д., Миранян К.А., Родионова Э.В.
ЧОУВПО «Медицинский университет «РЕАВИЗ»
Иванов А.А.
ФГБНУ «НИИ фармакологии имени В.В. Закусова» DOI: 10.24411/2520-6990-2020-11640 ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ДЕКСТРАТОВ В РАЗРАБОТКЕ ТАБЛЕТОК ЖЕВАТЕЛЬНЫХ
Blynskaya E. V., Bueva V.V., Alekseev K.V., Tishkov S.V.
FSBI "Zakusov Institute of Pharmacology"
Omarova D., Miranyan K.A., Rodionova E.V. Medical Institute "REA VIZ" Ivanov A.A.
FSBI "Zakusov Institute of Pharmacology" USE OF DEXTRATES IN THE CHEWING TABLETS DEVELOPMENT
Аннотация
Разработка твердых лекарственных форм подразумевает выбор вспомогательных веществ, обеспечивающих необходимые технологические и, что немаловажно, органолептические свойства. В настоящем исследовании проведена оценка перспективы использования декстратов EMDEX® в разработке таблеток жевательных.
Abstract
The solid dosage forms development implies the excipients choice that provides necessary processability and, importantly, organoleptic properties. In this study, the prospects of EMDEX® using in chewing tablets development were evaluated.
Ключевые слова: декстраты, таблетки жевательные, технологические характеристики, EMDEX.
Key words: dextrates, chewable tablets, processability, EMDEX.
Введение. Широкое распространение в педиатрии, гериатрии, а также у пациентов с дисфагией получила такая лекарственная форма (ЛФ), как таблетки жевательные, основными преимуществами которой являются быстрое начало действия, отсутствие эффекта первого прохождения через печень и, таким образом, высокая степень биодоступности [2].
Разработка таблеток жевательных помимо соблюдения основных фармацевтико-технологиче-ских характеристик, подразумевает также обеспечение приятного вкуса и при необходимости аромата [3].
Так, наиболее применяемыми вспомогательными веществами (ВВ) в производстве таблеток жевательных являются сахара (декстраты) и по-лиолы (сорбитол, маннитол) [2].
Ввиду известных побочных эффектов полио-лов предпочтительным является использование декстратов, представляющих собой смесь сахари-дов, полученных путем гидролиза крахмала.
Материалы и методы. В качестве объекта исследования выбраны декстраты EMDEX® (JRS, Германия).
Определение технологических характеристик ВВ, а также таблеток на основе ВВ проводили согласно методам, описанным в ГФ РФ [1].
Степень сыпучести подтверждалось значениями коэффициента прессуемости, соответствующего индексу прессуемости Carr's, и коэффициента Hausner, которые рассчитывались следующим образом [4]:
Коэффициент прессуемости Carr's = 100 х
Vq
Коэффициент Наияпег =
где У0 - начальный насыпной объем порошка; VI - насыпной объем порошка после уплотне-
ния.
Степень сыпучести оценивалась как «хорошая» при значениях коэффициентов прессуемости Сагг^ и Нашпег выше 20 % и 1,25 соответственно.
Таблетки ЕМБЕХ® получали диаметром 9,0 + 0,2 мм на ручном гидравлическом прессе ПРГ 1-50.
86
MEDICAL SCIENCES / «Ш11ШетУМ~^©УГМа1>#Щ&2)),2©2©
Результаты и их обсуждение.
Методом визуальной оценки установлено, что EMDEX® представляет собой порошок белого цвета, очень легко растворимый в воде (1:1), сладкого вкуса без запаха.
Изучение технологических характеристик выявило хорошую степень сыпучести декстратов EMDEX® (сыпучесть составила 3,19 + 0,13 с; коэффициент прессуемости - 10,7 %; коэффициент
Выявлено, что прочность таблеток ЕМБЕХ®, оцениваемая по совокупности параметров прочности на раздавливание и истираемости, находится в прямой зависимости от давления прессования, в то же время значение распадаемости практически не изменяется.
Таким образом, предпочтительным считали давление, равное 5,2 + 0,2 кН, поскольку в этом случае прочность таблеток на раздавливание соответствует требованиям ГФ РФ (не менее 40 Н).
Выводы. Изучены фармацевтико-технологи-ческие характеристики ЕМБЕХ®, особенности которых позволили предложить его в качестве подходящего ВВ для разработки таблеток жевательных и применить технологию прямого прессования.
Hausner - 1,12), что позволило применить технологию прямого прессования для получения таблеток.
В качестве вещества, способствующего скольжению и предотвращающего налипание декстратов на рабочие части таблеточного пресса, в состав таблеток введен магния стеарат в количестве 1 %.
Таблетки EMDEX® получали при различных давлениях прессования: 3,7 + 0,2; 5,2 + 0,2 и 6,1 + 0,2 кН соответственно (таблица 1).
На основании изучения зависимости прочности и распадаемости таблеток от давления прессования подобрано оптимальное, которое составило 5,2 + 0,2 кН.
Список литературы
1. Государственная фармакопея Российской Федерации. XIV издание. Т. 2. 2018. 3262 с.
2. Chewable Tablets: A Comprehensive Review / Renu, J. Dahiya, P. Jalwal et al. // The Pharma Innovation Journal. 2015. Vol. 4(5). P. 100-105.
3. Formulation development of medicated chewing gum tablets by direct compression using the SeDeM-Diagram-Expert-System / L. Zieschang, M. Klein, N. Jung et al. // European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 2019. Vol. 144. P. 68-78.
4. The United States Pharmakopeia. USP 29. The National Formulary. NF 24 / USA, 2009. 3017 p.
Таблица 1
Технологические характеристики таблеток с ЕМРЕХ" при различных давлениях прессования
Характеристика Давление прессования, кН
3,7 + 0,2 5,2 + 0,2 6,1 + 0,2
Прочность таблеток на раздавливание, Н 32 + 3 46 + 2 52 + 4
Истираемость таблеток, % 2,5 + 0,1 0,0 + 0,0 0,0 + 0,0
Распадаемость таблеток, с 89 + 5 93 + 7 94 + 3
