CC BY
7
ФУНГИЦИДИ НА ОСНОВЕ АЛКИЛОВЫХ ЭФИРОВ БЕНЗИМИДАЗОЛИЛ-2-
КАРБ-АМИНОВОЙ КИСЛОТЫ Гиясов К.1, Аманов Р.У.2
1Гиясов Кучкар - доцент; 2Аманов Рахматилла Уринбоевич - доцент кафедра физики и химии, Ташкентский государственный аграрный университет, г. Ташкент, Республика Узбекистан
Аннотация: гетероциклические соединения по разнообразию биологической активности занимают едва ли не первое место среди других классов органических соединений. В рядах гетероциклических соединений с одним, двумя и более гетероатомами в цикле найдены вещества с различными пестицидными свойствами (инсектициды, фунгициды, гербициды, стимуляторы и ингибиторы роста растений), лекарственные вещества, проявляющие нейротропную, кардиотропную, бронхорасширяющую, сосудорасширяющую, противогрибковую, противовирусную, антигельминтную и другие виды активности. Производные бензоимидазола-2 и 1,3,5-триазина отмечены особым вниманием исследователей, поскольку среди соединений этих классов найдено множество биологически активных соединений, представляющих ценность для медицины и сельскохозяйственного производства. Развитие исследований в области химии этих веществ, несомненно актуально. Дело в том, что их потенциал, судя по результатам работ последних десятилетий, раскрыт далеко не полностью. Ключевые слова: антигельминт, бензоимидазол, триазин, пестицид, гетероатом.
FUNGICIDES BASED ON ALKYL ESTERS OF BENZIMIDAZOLYL-2-CARB-
AMINO ACID Giyasov K.1, Amanov R.U.2
Giyasov Kuchkar - Associate Professor;
2Amanov Rakhmatilla Urinboevich - Associate Professor DEPARTMENT OF PHYSICS AND CHEMISTRY, TASHKENT STATE AGRARIAN UNIVERSITY, TASHKENT, REPUBLIC OF UZBEKISTAN
Abstract: heterocyclic compounds in terms of the diversity of biological activity occupy almost the first place among other classes of organic compounds. Substances with various pesticidal properties (insecticides, fungicides, herbicides, plant growth stimulants and inhibitors), medicinal substances exhibiting neurotropic, cardiotropic, bronchodilatory, vasodilatory, antifungal, antiviral, anthelmintic and other types of activity. Benzoimidazole-2 and 1,3,5-triazine derivatives have received special attention from researchers, since many biologically active compounds of value for medicine and agricultural production have been found among the compounds of these classes. The development of research in the field of the chemistry of these substances is undoubtedly topical. The fact is that their potential, judging by the results of the work of recent decades, is far from being fully disclosed.
Keywords: anthelmintic, benzoimidazole, triazine, pesticide, heteroatom.
УДК 372.9
Актуальным вопросом в сельском хозяйстве, требующим незамедлительного решения является борьба с гельминтозами сельскохозяйственных животных. Проблема гельминтозов, приводящих к значительным количественным и качественным потерям животноводческой продукции, продолжает оставаться одной из наиболее актуальных в ветеринарии. Решением проблемы борьбы с паразитозами продуктивных животных является разработка и применение научно обоснованных, наиболее эффективных, простых в применении и недорогих лекарственных препаратов.
Среди антигельминтных препаратов в последнее время наиболее широкое применение во всем мире нашли различные производные 2-аминобензими-дазола [2. c 14]. Очень существенным является тот факт, что ряд производных 2-ами-нобензимидазола обладают наряду с антигельминтными и высокоэффективными фунгицидными свойствами, по которым они превосходят некоторые, разрешенные к применению препараты. Это позволяет использовать их и как антигельминтные препараты, и в качестве фунгицидов при протравливании семян [1. c 92].
Последние исследования охватывают такие задачи, как разработка технологичных методов получения производных 2-аминобензимидазола с изоцианатами, ангидридами и хлорангидридами алифатических,
ароматических и сульфо-ароматических кислот, триаминодифенилсульфидов и триаминодифениловых эфиров, играющих роль промежуточных продуктов, а также синтез целевых соединений -потенциальных антигельминтных препаратов [3. c 423].
В конце ХХ века были разработаны новые подходы к перспективному промышленному методу получения с высокими показателями алкиламино-, бис-(алкиламино)- и диал-киламино-(1,3,5)-триазинов путем взаимодействия мелкодисперсной суспензии кристаллического 2,4,6-трихлор-(1,3,5)-триазина в воде в присутствии ПАВ с водными растворами алкиламина и щелочи при непрерывной работе в системе аппарата гидроакустического воздействия.
Также разработаны способы получения метиловых эфиров [5-(4-аминофенил-сульфанил)-1Я-бензоимидазол-2-ил]-карбаминовой, [5-(2-аминофенилсульфа-нил)- 1Я-бензоимидазол-2-ил]-карбаминовой , [5-(4-аминофенокси)- 1Я-бензо-имидазол-2-ил]-карбамииовой и [5-(2-аминофенокси)-1Я-бензоимидазол-2-ил]-карбаминовой кислот путем взаимодействия метилхлорформиата с цианамидом кальция (натрия) и последующего взаимодействия образовавшейся кальциевой соли метилцианкарбамата при подкислении соответственно с 4-(4-аминофенилсульфанил)- 1,2-фенилендиамином, 4-(2-аминофенилсульфанил)-1,2-фенилендиамином, 4-(4-аминофенокси)- 1,2-фенилендиамином и 4-(2-ами-нофенокси)- 1,2-фенилендиамином.
Разработан перспективный антигельминтный препарат на основе 3,4,5,6-тетрабром-Аг-[4-(2-метоксилкарбониламино-1Я-бензоимидазол-5-илсульфанил)-фенил]-фталевой кислоты и смеси ПЭГ-400 и катамина АБ в массовом соотношении соответственно 1:5:2, который при строигилятозах желудочно-кишечного тракта овец в дозе 10-15 мг/кг (по ДВ) показывает 100 %-ную эффективность.
Список литературы /References
1. Каутенбеков A.M. Синтез, химические превращения и биологическая активность некоторых производных азолов, диазолов, пиперидина и симм-триазинов // Автореф. дис. доктор.хим. наук. -М.: Госуд. акад. нефтии газа, 1994.
2. Козьминых Е.Н. Синтез строение, нуклеофильные превращения и биологическая активность пятичленных 2,3-дигидро-2-метилен-3-оксогетеро-циклов и близких по структуре соединений. // Автореф. дис. докт. фарм. наук.-Пермь. ПГФА, 1999.
3. Мельников Н.Н., Новожилов К.В., Пылова Т.Н. Химические средства защиты растений. Справочник.-М.: Химия, 1980.
