CC BY
44
[КОНСИЛИУМ. НЕВРОЛОГИЯ]
№ 2 (142) март, 2016
PfMEOLIUM
привслжье
По материалам ООО «Векторфарм»
Достижение отечественной фармацевтической индустрии
В 2016 году отмечается 20-летие применения Мексидола в клинической практике. Мексидол - первый оригинальный препарат этилметилгидроксипиридина сукцината, включенный в Приказ Министерства здравоохранения «О разрешении медицинского применения» № 432, от 31 декабря 1996 года.
История создания препарата Мексидол начинается с получения нашим великим физико-химиком Николаем Николаевичем Семеновым совместно с Хиншелвудом в 1956 году Нобелевской премии по химии «За исследования в области механизма химических реакций». Понимание механизмов образования свободных радикалов послужило основой создания концепции борьбы с окислительным стрессом и основой разработки лекарственных препаратов, обладающих антиокси-дантной и противоишемической активностью.
Мексидол - 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат - был синтезирован в начале 1980-х годов в ГУ НИИ Фармакологии РАМН под руководством академика РАМН Артура Викторовича Вальдмана фармакологами
ЛД Смирновым и В.И. Кузьминым, там же были выявлены его фармакологические эффекты, проведено изучение механизма действия, выполнены доклинические исследования по токсикологии и фармакокинетике и осуществлена регистрация препарата в МЗ СССР, проведены первые клинические испытания и внедрение препарата в медицинскую практику За разработку и внедрение Мексидола в клиническую практику группе специалистов (руководителю работы Дюмаеву К.М., Верещагину Н.В., Ворониной ТА, Суслиной ЗА, Федину А.И., Шмыреву В.И. и др.) в 2003 году присуждена Премия в области науки и техники правительства Российской Федерации, № 112 от 18 февраля 2003 года.
Мексидол — отечественный оригинальный препарат, противоишемическое действие которого реализуется за счет
его выраженного антиоксидантного и антигипоксантного свойств.
Мексидол состоит из двух связанных и функционально значимых соединений: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина и янтарной кислоты. Наличие 3-гидрокси-пиридина в структуре Мексидола обеспечивает комплекс его антиоксидант-ных и мембранотропных эффектов, способность уменьшать глутаматную эксай-тотоксичность, модулировать функционирование рецепторов, что принципиально отличает Мексидол от других препаратов, содержащих янтарную кислоту. Наличие сукцината в структуре Мексидола отличает его от эмоксипина и других производных 3-оксипиридина, поскольку сукцинат функционально значим для многих процессов, протекающих в организме, и является субстратом для повышения энергетического обмена в клетке. Сочетание в структуре Мексидола двух соединений с необходимыми свойствами обеспечивает его хорошую проходимость через гематоэн-
МЕКСИДОЛ
этилметилгидроксипиридина сукцинат
В клинической практике с 1996 года
®
МЕКСИДОЛ > ■
п CTEPWW1Ü 1 □ шптг< Wim 1 МЕКСИДОЛ Ы
м -<£, ЛАКМАКМТ слагало
Щ Ф .фАРМАСОФТ
20 лет>
У в IIИIN1Ч 1.41.иI прмппкх
^ Оригинальный
этилметилгидроксипиридина сукцинат
Противоишемическое действие" антигипоксантный и антиоксидантный эффекты
Патогенетический препарат в терапии цереброваскулярных болезней™
Базовая терапия ишемического инсульта™
Препарат выбора №1*
ой иейицшкхой помощи при инфархтемо
ООО «ВЕКТОРФАРМ»
эксклюзивный дистрибьютор лекарственных препаратов ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»
(Ф) ФАРМАСОФТ
В пшшиим
_привслжье
№ 2 (142) март, 2016
КОНСИЛИУМ. РЕВМАТОЛОГИЯ
цефалический барьер, высокую биодоступность и воздействие на различные мишени, следствием чего является широкий спектр эффектов препарата и высокий терапевтический потенциал.
Мексидол прерывает ишемический каскад, воздействуя на важнейшие его этапы: расстройство энергосинтеза, глу-таматную эксайтотоксичность и окси-дантный стресс. Действие Мексидола на разные уровни патогенетического механизма позволяет обоснованно использовать его в комплексной терапии с другими лекарственными препаратами, усиливая их действие и снижая побочные проявления.
Мексидол оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы — транспортеры ней-ромедиаторов, рецепторные комплексы, в том числе бензодиазепиновые, ГАМК и ацетилхолиновые, улучшает синаптиче-скую передачу и, следовательно, взаимосвязь структур мозга. Кроме того, Мексидол улучшает и стабилизирует метаболизм и кровоснабжение головного мозга, корри-
гирует расстройства в регуляторной и микроциркуляторной системах, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов, улучшает деятельность иммунной системы.
Максимальный терапевтический эффект Мексидола наблюдается у больных с изначально повышенным содержанием продуктов перекисного окисления липидов и истощенной антиоксидантной защитой, что указывает на значение окси-дантного стресса в патогенезе хронических цереброваскулярных заболеваний.
Благодаря универсальному механизму действия, Мексидол может применяться при всех нозологиях, сопровождающихся ишемией и гипоксией, но в первую очередь при ишемии наиболее энергозатратных органов и тканей организма -нервной и сердечно-сосудистой системы. На основании подтвержденных данных клинической эффективности, Мексидол с 2006 года входит в Перечень ЖНВЛП; в Перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнитель-
ной бесплатной медицинской помощи, в укладку Скорой медицинской помощи. Мексидол входит в 38 важнейших Стандартов оказания медицинской помощи, среди них - Стандарт специализированной медицинской помощи при инфаркте мозга (ишемическом инсульте), Стандарт специализированной медицинской помощи при поражении межпозвонкового диска и других отделов позвоночника с радикулопатией и другие актуальные стандарты, используемые в неврологии, наркологии, психиатрии, офтальмологии и педиатрии.
В 2014 году Мексидол получил награду Russian Pharma Award, в номинации Препарат выбора при лечении ишемиче-ских расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга, и Препарат выбора в лечении энцефалопатии у детей. За долгие годы клинического применения Мексидол получил признание как врачебного сообщества, так и пациентов, возрождая энергию жизни после сосудистых катастроф. ® За списком литературы обращайтесь в редакцию
Т.В. ПЛАКСИНА, врач высшей категории, заведующая ревматологическим центром НОКБ им. Н.А. Семашко, главный внештатный ревматолог Нижегородской области, г. Н. Новгород
Современные аспекты диагностики и терапии подагры
Подагра - системное заболевание, характеризующееся отложением в различных тканях кристаллов моноурата натрия (МУН) и развивающимся в связи с этим микрокристаллическим воспалением у лиц с гиперурикемией (ГУ), обусловленной внешнесредовыми и/или генетическими факторами.
Нарушение пуринового обмена влечет за собой также расстройство углеводного и жирового обмена. Болеют подагрой, как правило, люди с повышенным содержанием мочевой кислоты (МК) в сыворотке крови - гиперурикемией. Безусловно, гиперурикемия встречается гораздо чаще, чем подагра, и сопровождает артериальную гипертензию, поражение почек, ожирение, прием мочегонных препаратов, алкоголизм и просто избыточное потребление пищи с высоким содержанием белка, но при определенных условиях (склонность к кристаллообразованию) развивается подагра. Подагра является наиболее частым артритом у мужчин среднего возраста, однако достаточно часто она начала
встречаться как у женщин, так и у молодых мужчин (до 30 лет).
К основным клиническим проявлениям подагры относят поражение суставов в виде рецидивирующих атак острого артрита или хронического артрита и образование депозитов кристаллов МУН (тофусов) в различных тканях и органах, чаще всего в суставах, почках, околосуставных частях костной ткани и коже, чаще также над суставами.
В течении подагры выделяют три периода: острый подагрический артрит, меж-приступный период и интермиттирую-щий подагрический артрит, а также хроническую подагру.
Острый подагрический артрит начинается внезапно, с резких болей (как правило, в одном суставе), припухлости и гипе-
ремии, которые нарастают в течение нескольких часов. Обычно боли в суставе начинаются в ночное время или рано утром.
Длительность атаки поначалу варьирует от 1 до 10 дней, в дальнейшем при отсутствии лечения может затянуться. Наиболее частые провокационные факторы артрита: прием алкоголя, травма, переедание, хирургическое вмешательство, прием лекарственных препаратов, способствующих развитию ГУ (диуретики и антикоагулянты).
Примерно у 80% больных во время первой атаки поражается только один сустав, чаще первый плюснефаланговый или коленный.
Для подагры типичны межприступные периоды, когда клинические признаки артрита отсутствуют и больного ничего не беспокоит. Длительность их различна, зависит от приверженности больного к диете, способности отказаться от алкого-
