CC BY
194
более чем в 100 раз ниже его ЛД50, которая равна 30 мг/кг массы тела.
Кроме того, 5-кратное, проведенное с интервалом в 3 дня, введение препарата поросятам в дозе, превышающей терапевтическую в 2 раза, не оказывало существенного влияния на их организм.
Однократное введение препарата в дозах, превышающих терапевтические (у телят в 4...5, у овец в 5... 10 и у плотоядных в 4...8 раз), не вызывало не только гибели животных, но и каких-либо серьезных изменений их клинического состояния.
Таким образом, можно с уверенностью констатировать, что Ивермек является малотоксичным препаратом.
С мая 2000 г. по октябрь 2005 г. изучали лечебно-профилактическое действие Ивермека при разных эндо- и эктопа-разитозах сельскохозяйственных и домашних животных в ряде регионов России и стран СНГ. В процессе исследования противопаразитарной эффективности препарата использовали 9305 голов крупного рогатого скота симментальской, черно-пестрой и калмыцкой пород; 46650 овец цыгайской и ставропольской пород; 8729 свиней пород русская белая и ландрас; 606 лошадей разных пород.
Интенсэффективность однократной дегельминтизации Ивермеком, проведенной посредством в/м введения в дозах (по ДВ) 0,3 мг /кг МТ для свиней и 0,2 мг/кг МТ для остальных животных, при легочных и желудочно-кишечных нема-тодозах крупного рогатого скота составила 97,6...100%; овец - 96,9...100 %; свиней - 100 % и лошадей - 97...100 %.
Экстенсэффективность однократного в/м введения Ивермека жвачным животным и свиньям в дозах 0,2 и 0,3 мг (по ДВ)/кг МТ соответственно составила 97,1... 100 % против личинок I, II и III стадий Hvpoderma bovis, 100% против вшей Haematopinus у теяят и свиней, а также личинок всех стадий Oestrus ovis у овец.
Установили, что 3-кратная (апрель, июль и октябрь) обработка препаратом позволяет полностью оздоровить овцеводческие хозяйства от эстроза.
Двукратное с интервалом в 7...10 дней в/м или п/к введение Ивермека в тех же дозах проявлялось 100%-й экстенсэффектив-ностыо при саркоптозе свиней, а также псороптозе крупного и мелкого рогатого скота. Живых клещей в соскобах кожи не обнаруживали уже через 10 дней после первой обработки препаратом.
Успешно применяли Ивермек при токсакарозе и токсас-кариозе, унцинариозе и анкилостомозе, отодектозе и нотоэд-розе собак и кошек.
Заключение
Применение Ивермека предпочтительнее существующим на данный момент аналогам ввиду его более низких токсичности (за счет входящего в состав препарата витамина Е) и стоимости. Кроме того, значительными преимуществами препарата являются возможность в/м введения (что удобнее п/к инокуляции), водорастворимость, обеспечивающая более точное дозирование мелким животным путем разведения в стерильных водных растворителях, а также отсутствие раздражения тканей в месте инокуляции препарата.
Таким образом, Ивермек — надежный, эффективный и безопасный противопаразитарный препарат широкого спектра действия, пригодный для индивидуальных и массовых обработок различных видов сельскохозяйственных и домашних животных.
SUMMARY
V.A. Sydorkin. Ivermec: pharmacologic properties & experience of using.
Company Nita-Pharm (Saratov, Russia) manufactures Ivermec — the medicine on the basis of ivermectin, which contain vitamin E. It have broad spectrum activities against a wide range of nematodes and arthropods, is not exert local reaction & is not so expensive as many others macrocyclic lactones. The medicine can be use for horses, cattle, sheep, swine, dogs & cats.
УДК 619:615.284 ДеКТОЛ1аКС M.B. Сорокин, компания Пфайзер
Ключевые слова: авермектины, дорамектин
Сокращения: в/м — внутримышечно; п/к — подкожно; КРС — крупный рогатый скот; МТ — масса тела
В 1993 г. в исследовательском центре компании Пфайзер (США) был-открыт новый высокоактивный мак-роциклический лактон — дорамектин. По химической структуре он представляет собой 25-циклогексил-5-0диметил-25 ди(1-метилпропил)авермектин Ala и имеет молекулярную массу 899,14 [1]. Его, как и все другие авермектины, получают при культивировании Streptomyces avermitilis, используя генетически модифицированный в лабораториях компании Пфайзер штамм этой почвенной бактерии, который позволяет производить дорамектин в промышленных масштабах.
Дорамектин оказался надежным средством уничтожения паразитических нематод (имаго и в ряде случаев личинок 4-й стадии) и членистоногих (чесоточных клещей, вшей, личинок оводов), причем по широте спектра действия и эффективности он превзошел большинство других авермектинов (таблица). Дорамектин нарушает нервно мышечную проводимость у нематод и эктопаразитов, что ведет к потере ими подвижности и гибели.
Благодаря большей молекулярной массе и липофильнос-ти, дорамектин имеет более низкие клиренс и объем распределения, но более высокую биодоступность, чем ивермектины. Поэтому дорамектин дольше сохраняется в крови и тканях и обеспечивает более продолжительное противопаразитарное действие [5]. В основном дорамектин секретируется с желчью и выделяется с фекалиями на протяжении приблизительно 10 дней. Лишь в небольшом количестве он выделяется с мочой (1,6%). [3].
Физико-химические особенности молекулы дорамектина обеспечивают более длительное его присутствие в организме, но при разработке лекарственной формы удалось значительно улучшить фармакокинетику препарата, пролонгировать его присутствие в организме в терапевтических дозах и, как следствие, усилить прогивопаразитарную активность. Растворитель на основе кунжутного масла и этилолеата позволил решить сразу несколько проблем, присущих другим препаратам авермектинов. После введения дектомакса (1% раствор дорамектина) в организме животных создаются более высокие концентрации действующего вещества и на более продолжительное время по сравнению с другими авермектинами |6|. Дектомакс обладаем меньшей вязкостью, чем ивомек и его аналоги. Это значительно облегчает его введение (даже при низкой температуре окружающей среды). Эффективность препарата сохраняется после замораживания и размораживания. Инъекции препарата абсолютно безболезненны, его можно вводить КРС и овцам п/к или в/м, свиньям — в/м. И что не менее важно, формообразующее дектомакса не поддерживает рост грибов и бактерий, что обеспечивает высокую стабильность препарата. Даже после прокола пробки флакона иглой он сохраняет активность в течение 12 мес. Благодаря очень широкому спектру противопаразитарной активности дектомакс нашел основное применение в свиноводстве и скотоводстве (таблица).
Сравнение эффективности дектомакса и других аверсек-ти новых препаратов в большинстве случаев свидетельствует в его пользу. В этом недавно убедились и японские исследователи [4], установившие, что однократное введение декто-
Показания для применения Дектомакса
Назначение КРС Овца Свинья
Нематодозы Bunostomum phlebotomum, Cooperia oncophora, Cooperia curticei, C. oncophora, Ascaris suum,
пищеварительного С. pectinata, С. punctata, С. surnabada, Haemonchus contortus, Nematodirus Hyostrongylus rubidus,
тракта Haemonchus placei, Oesophagostomum spp., Ostertagia circumcincta, Oesophagostomum denta-
radiatum, Ostertagia ostertagi, O. lyrata, Oesophagostomum venulosum, tum, O. quadrispinulatum,
Strongyloides papillosus, Trichostrongylus axei, Trichostrongilus axei, T. colubriformis, Strongyloides ransomi,
T. Colubriformis, T. longispicularis, Trichuris spp. T. vitrinus Trichuris suis
Легочные Dictyocaulus viviparus Dictyocaulus filaria Metastrongylus spp.
нематодозы
Нематодозы почек Stephanurus dentatus
Нематодозы глаз Thelazia spp.
Инвазия личинок Hypoderma bovis, H. lineatum Oestrus ovis
оводов
Инвазия вшей Haematopinus eurysternus, Linognathus vituli, Haematopinus suis
Solenopotes capillatus
Чесотка Psoroptes bovis, Sarcoptes scabiei Psoroptes ovis. Sarcoptes scabiei var. suis
макса свиньям обеспечивает снижение выделения с фекалиями яиц A. suum, S. ransomi, О. dentatum и T. suis более чем на 99%, а также численности имаго T. suis и клещей S. scabiei на 90,1 и 99,5% соответственно.
Дектомакс — надежное средство борьбы с паразитами, перечисленными в таблице. Однако, чтобы добиться максимального эффекта, его следует применять с учетом биологических особенностей последних. Например, КРС следует обрабатывать им против гиподерматоза, как можно раньше после окончания сезона лета оводов. Позднее такая обработка будет не менее эффективна, но гибель мигрирующих по тканям личинок оводов может иметь нежелательные последствия. Личинки, погибшие в области пищевода, часто вызывают рвоту, а проникшие в позвоночный канал — паралич. Подобные осложнения связаны не с токсичностью препарата, а с несвоевременностью обработки им животных [2]. Проведенные компанией Пфайзер испытания показали, что превышение рекомендуемой дозировки декто-макса КРС и свиньям в 25 и 10 раз, соответственно, не влечет развития признаков интоксикации. Для молодняка этих видов животных граница безопасного применения дектомакса превышает его рекомендуемую дозу более чем в 3 раза. Но даже в такой дозе препарат не оказывает негативного влияния на репродуктивные качества животных, фолликулогенез и имплантацию эмбрионов и качество спермы. Поэтому дектомакс можно назначать молодняку с третьего дня жизни и без ограничений беременным и племенным животным.
Наиболее явно преимущества пролонгированного действия дектомакса проявляются при саркоптозе свиней. Препарат действует на все стадии клеща Sarcoptes scabiei var. suis кроме яиц, длительность развития которых в зависимости от условий окружающей среды (влажности и температуры) в среднем составляет 10...12 дней. Срок действия ивермектинов не превышает 9 дней. Поэтому при борьбе с чесоткой свиней препараты на его основе необходимо вводить дважды с интервалом в 7...8 дней. В противном случае из яиц, которые были отложены незадолго до первого введения препарата, выведутся нимфы, и заболевание проявится снова. Дектомакс после введения действует не менее 18 дней, что исключает необходимость его повторного применения при чесотке свиней.
При поражении свиней чесоточными клещами или вшами первоначально рекомендуется обработать дектомаксом все поголовье, а затем применять его в следующей последовательности:
• Супоросных свиноматок и ремонтных свинок — за 7...14 дней до опроса для снижения риска заражения поросят;
• Хряков — не менее 2 раз в год (особенно это важно при естественном осеменении, чтобы избежать заражения свиноматок);
• Всех вновь поступающих в хозяйство свиней — до помещения в чистый свинарник.
Программа минимум применения дектомакса в свиноводстве предусматривает обработку всех свиноматок за 2 недели до родов с тем, чтобы при переводе животных в чистые помещения для опороса получить свободых от нематод и эктопаразитов поросят.
После однократного введения дектомакс надежно защищает КРС от реинвазии Cooperia oncophora 21 день, Haemonchus placei 28 дней, Ostertagia ostertagi 28 дней, С. punctata, Oesophagosto-mum radiatum и Dictyocaulus viviparus 28 дней. Очень важным показанием к применению дектомакса является обработка животных перед выгоном на пастбище. Она значительно снижает контаминацию пастбищ яйцами и личинками паразитов. Благодаря этому обеспечивается профилактика остертагиоза, гемонхо-за, коопериоза, эзофагостомоза и дикгиокаулеза в течение 49,42, 42, 63 и 52 дня соответственно.
Дектомакс не вызывает у животных болезненности и местных реакций на месте введения. Его вводят КРС и овцам в дозе 1 мл/50 кг МТ (200 мкг/кг МТ по действующему веществу) в/м в область шеи или, что предпочтительнее, п/к перед или позади лопатки. Свиньям препарат вводят в дозе 1 мл/33 кг МТ (300 мкг/кг МТ) в/м в области верхней трети шеи, при этом игла должна быть достаточной длины для обеспечения в/м введения препарата.
Препарат нельзя применять животным, молоко которых используют в пищевых целях. В связи с этим коровам и овцам, от которых будут получать молоко, запрещается применять препарат позднее, чем за 35 дней до родов. Убой крупного рогатого скота и овец на мясо разрешается не ранее, чем через 35, а свиней не ранее, чем через 28 дней после последнего введения препарата.
БИБЛИОГРАФИЯ
1. Goudie A.C., Evans N.A., Gration К.А. et al. Doramectin — a potent novel endectoclde. Vet Paras, 1993, 49, 1, 5—15.
2. Hendrickx M.O., Anderson L., Boulard C. et al. Efficacy of doramectin against warble fly larvae (Hypoderma bovis). Vet Paras, 1993, 49, 1, 75—84.
3. Hennessy D.R., Pagejavascript:popRef("a1") S.W., Gottschall D. The behaviour of doramectin in the gastrointestinal tract, its secretion in bile and pharmacokinetic disposition in the peripheral circulation after oral and intravenous administration to sheep. J Vet Pharm Ther, 2002, 23, 4, 203—204.
4. Saeki H., Fujii T., Fukumoto S. et al. Efficacy of doramectin against intestinal nematodes and sarcoptic manage mites in naturally infected swine J Vet Med Sei, 1997, 59, 2, 129—132.
5. Toutain P.L., Upson DW, Terhune TN, McKenzie ME.Comparative pharmacokinetics of doramectin and ivermectin In cattle. Vet Paras, 1997,72, 1, 3-8Wicks S.R., Kaye В., Weatherley A.J. et al. Effect of formulation on the pharmacokinetics and efficacy of doramectin. Vet Paras, 1993, 49, 1, 17—26.
6. Wicks S.R., Kaye В., Weatherley A.J. et al. Effect of formulation on the pharmacokinetics and efficacy of doramectin. Vet Paras, 1993, 49, 1, 17—26.
M.V. Sorokin. Dectomax.
РВЖ СХЖ №2-2006 1 1
