Бактериоцидное действие эфиров метионина Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»



МЕДИЦИНСКИЕ НАУКИ

УДК 547.466.26 1407

К.А. Джусупова

канд. хим. наук, доцент, заведующий кафедрой химии, Таласский государственный университет,

г. Талас, Киргизия

БАКТЕРИЦИДНОЕ ДЕЙСТВИЕ ЭФИРОВ МЕТИОНИНА

Аннотация. Изучена бактерицидная активность и определена острая токсичность эфиров метионина. Установлено, что с увеличением роста цепи углеводородного (С3Н7 - С6Н13) в эфирах метионина антимикробная активность усиливается.

Ключевые слова: бактерицидная активность, эфиры метионина, микроорганизмы, токсичность.

K.A. Dzhusupova, Talas State University, Talas, Kyrgyzstan

BACTERICIDAL EFFECT OF METHIONINE ESTER

Abstract. Bactericidal activity were studied and determined acute methionine esters toxicit. It is found that with increasing chain hydrocarbon radical (С3Н7 - С6Н13) ethers in antimicrobial activity is enhanced methionine.

Keywords: bactericidal activity, methionine esters, microorganisms, toxicity.

В настоящее время сфера использования отдельных аминокислот, а также их производных, все более расширяется. Метионин используется при заболевании печени и после хирургической травмы сердца и инфаркта миокарда, применяется в педиатрической практике для питания недоношенных детей.

Метионин - незаменимая аминокислота, служащая в организме донором метильных групп (в составе S-аденозил-метионина) при биосинтезе, в том числе адреналина и холина, является источником серы при биосинтезе цистеина.

Метионин является основным поставщиком сульфура, предотвращающего расстройства в формировании ногтей, кожи и волос, способствует понижению уровня холестерина; участвует в выводе тяжелых металлов из организма [1, с. 52].

Синтез различных производных аминокислот и поиск различных эмпирических зависимостей между биологической активностью и стуктурными параметрами получили дальнейшее развитие для оценки и отбора наиболее эффективных биологических активных препаратов.

Нами синтезированы сложные эфиры метионина с углеводородным радикалом спирта (С3Н7 - С6Н13). Полученные эфиры испытаны на бактерицидную активность. Испытание проводилось в опытах in vitro (в чашках и пробирках с посевами чистых культур микроорганизмов). Действие данных препаратов проверено на возбудителях сальмонеллезных инфекций (S.t.abdom и S.t.murium), дизентерии (Shig. Sonnei и ^waastla), коли-инфекций (E Coli 0111 и 0124), патогенных стафилококков, протеев, синегнойной палочки, дрожжеподобных грибков рода Candidа и других. Результаты данных испытаний приведены в таблице.

Бактерицидное действие препарата изопропилметионинат исследовалось в разведениях 1:10, 1:20, 1:40 и 1:80. Препараты в данных разведениях наносились капельно на суточную культуру микроорганизмов, выращенную при 37оС на плотной питательной среде.

Препарат изопропилметионинат проявляет бактерицидное действие практически в отношении всех перечисленных микроорганизмов (за исключением P. Vulgaris) в разведении 1:10. В разведении 1:20 препарат также оказывает бактерицидное действие почти на все микроорганизмы (исключение P. Vulgaris), но дает меньшую дозу лизиса. В разведении 1:40 препарат давал зону лизиса на культурах бактериях S.t.abdom, S.t.murium, дизентерии Shigella Sonnei,

Shigella Newcastla, коли-инфекции: E.Coli 0111, E.Coli 0124, Staphylococcus.

Таким образом, полученные данные свидетельствуют о том, что препарат изопропилме-тионинат обладает определенным бактерицидным свойствам в разведениях 1:10, 1:20, 1:40 и бактериостатическим эффектом в разведениях 1:10 и 1:20. Такое действие препарата, особенно в отношении сальмонелл, шигелл, коли-инфекции, протея (за исключением Proteus Vulgaris), стафилококков, может служить основанием для применения его в качестве антибактериального средства в медицине и ветеринарии.

Установлено, что препарат бутилметионинат задерживает рост сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, стафилококков и грибов рода Candida в разведении 1/10-1/80, также и E. Coli, Proteus mirabilis. На рост Proteus Vulgaris данный препарат не оказывает никакого воздействия.

Амилметионинат проявляет бактерицидные свойства в разведении от 1/10 1/20, 1/80, 1/160 и обладает бактериостатическим эффектом в разведении от 1/10 до 1/80. Такое действие препарата особенно выражено в отношении сальмонелл, шигелл, коли-инфекций, протеи (за исключением Pr.vulgaris) стафилококков, кандиды.

Гексилметионинат задерживает рост сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, стафилококков, Proteus mirabrabis и грибов рода Candida в разведении 1/10-1/320.

Установлено, что с увеличением роста цепи углеводородного радикала в эфирах ме-тионина антимикробная активность усиливается.

Таблица - Бактерицидные концентрации эфиров L-метионина в разведении

Штаммы микроорганизмов Соединение

Изопропилметионинат Бутилметио-нининат Амилметион инат Гексилметион инат

Salmonella typhi abdom 1/40 1/40 1/80 1/160

Salmonella typhi murium 1/40 1/40 1/80 1/320

Shigella Sonnei 1/20 1/40 1/40 1/160

Shigella Newcastla 1/40 1/80 1/160 1/160

E. Coli 0111 1/20 1/40 1/80 1/80

E. Coli 0124 1/40 1/80 1/160 1/160

Proteus mirabilis 1/40 1/20 1/80 1/80

Proteus vulgaris не дейст. не дейст. не дейст. 1/40

Staphy lococcus 1/40 1/80 1/80 1/160

Candida albicans 1/20 1/40 1/80 1/160

Таким образом, из эфиров 1_-метионина наиболее выраженной антимикробной активностью обладают амилметионинат и гексилметионинат.

Были также проведены биологические испытания по определению острой токсичности изопропилметионината и гексилметионината.

Изопропилметионинат и гексилметионинат были испытаны на здоровых белых мышах обоего пола по общепринятой методике. Препарат вводился перорально в различных концентрациях. По полученным результатам были проведены соответствующие расчеты. Результаты статической обработки цифровых данных опыта показали, что минимальная токсическая доза изопропилметионината равна 582 мг/кг массы животных. Среднесмертельная доза составляет 880 мг/кг, а максимальная токсическая доза 970 мг/кг массы животных.

110

№ 8 (60) - 2016

Список литературы:

1. Андреев А.Л. Лечебное применение аминокислот. - М., 1960. - С. 52.

2. Джусупова К.А. Синтез эфиров моноаминомонокарбоновых, моноаминодикарбоно-вых, серосодержащих аминокислот и изучение их свойств: монография. - Бишкек, 2010. - 111 с.

3. Заугольников С.Д. Токсикологическая классификация вредных веществ // Принципы ПДК. - 1970. - С. 76-83.