CC BY
46
Технология пластырей всех предлагаемых типов несложна и состоит из следующих этапов.
1. Получение промежуточного продукта - комплексного экстракта.
2. Сплавление компонентов пластырной массы и фильтрация сплава.
3. Внесение в сплав суммы действующих компонентов или каждого компонента в отдельности (можно с помощью создания предварительного концентрата) части пластырной основы + суммы действующих компонентов.
Технологическая схема производства была разработана в соответствии с перечисленными этапами.
Пятигорская государственная фармацевтическая академия
Таким образом, разработан состав, сделан выбор основы для пластыря, содержащего сложную фитокомпо-зицию, и проведены фармакологические исследования по его специфической активности.
Литература
1. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / Под ред. В.П. Фисенко. М., 2000.
2. ГудзьО.В.,ХузайкуловаО.И., ЯковенкоЕ.И., СавковаИ.К. // Провизор. 2000. № 12. С. 42-43.
3. Дьяченко Н.В. // Традиционные методы лечения в геронтологии: Материалы науч.-практ. конф. М., 2001. С. 109-110.
26 мая 2006 г.
УДК 615.451.16.012.015.543.553
АМПЕРОМЕТРИЧЕСКОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ АНТИОКСИДАНТНОЙ АКТИВНОСТИ ФЛАВОНОИДОВ В РАЗЛИЧНЫХ ИЗВЛЕЧЕНИЯХ, ПОЛУЧЕННЫХ ИЗ ПЛОДОВ СОФОРЫ ЯПОНСКОЙ
© 2006 г. О.С. Охременко, В.В. Верещагина, И.И. Павлюченко, А. А. Басов, А.Э. Моргоев
The antioxidant activity obtained showed the Sophora japonica fruits extracts with sodium oleate solutions to be much superior on antioxidant activity than those with the alcohol solutions. So, they can be applied for the development of soft dosage forms.
Эффективность лечебного действия многих суммарных фитопрепаратов прямо зависит от содержания в них отдельных представителей природных антиоксидантов, поэтому для объективной оценки потенциальной фармакологической активности при разработке подобных препаратов большой интерес представляет оценка их антиоксидантных свойств.
Флавоноиды обладают выраженной антиоксидан-тной активностью (АОА), оказывая как прямой, так и косвенный антиоксидантный эффект при их применении. Прямой антиоксидантный эффект связан с их химической структурой, а косвенный - с высокой их метаболической активностью и способностью влиять на многие биохимические и физиологические процессы в организме человека, нормализация которых при патологии способствует достижению баланса в системе про /антиоксиданты.
Объектом нашего исследования являются плоды софоры японской, основные биологически активные вещества которых (флавоноиды - производные квер-цетина, кемпферола, генистеина) содержатся в зрелых плодах в количестве до 8 % [1].
С целью получения на основе плодов софоры японской мягких лекарственных форм, обладающих противовоспалительной и ранозаживляющей активностью, нами были предложены в качестве экстрагента водные растворы ионогенных поверхностно активных веществ (ПАВ) (натрия олеата, триэтаноламина и др.) [2]. Использование данного экстрагента позволяет достаточно полно извлекать из лекарственного растительного сырья комплекс флавоноидов без применения летучих и пожароопасных растворителей [2].
Для более объективной оценки эффективности предлагаемого способа экстракции нами была проведена
сравнительная оценка антиоксидантной активности извлечений из плодов софоры японской, полученными различными экстрагентами, амперометрическим способом.
Сущность данного метода заключается в измерении электрического тока, возникающего при окислении исследуемого вещества (или смеси веществ) на поверхности рабочего электрода при определенном потенциале и сравнении полученного сигнала с сигналом антиоксидантного стандарта, измеренного в тех же условиях. Такой подход позволяет непосредственно определять антиоксидантный потенциал и антиоксидантную емкость изучаемого вещества, суммарно оценивая количество легко окисляемых групп (-OH, -SH, -NH2), что важно для последующего прогнозирования антиоксидантного эффекта iv vivo.
Проводили сравнительные исследования антиокси-дантной активности извлечений из плодов софоры японской с применением различных экстрагентов (таблица). Были получены настойки из софоры японской на 50%-м спирте этиловом в соотношении 1:2 [3] и 1:5 методом ре-мацерации в модификации ВНИИФ, а также извлечения с использованием 0,5 и 2,5 % раствора натрия олеата с гидромодулем 1:10 при температуре 50 °С. Для определения антиоксидантной активности все полученные извлечения дополнительно разводили водой, очищенной 1:50.
Показатели антиоксидантной активности извлечений из плодов софоры японской, полученных при использовании различных экстрагентов
Экстрагент АОА, S, нА-с Кверцетин, мг/л
Настойка (1:2) 561,3 0,28
Настойка (1:5) 693,9 0,35
Водный раствор натрия олеата 0,5 % 456,7 0,23
Водный раствор натрия олеата 2,5 % 604,8 0,30
Определение антиоксидантной активности выполнялись с помощью специального анализатора «ЦветЯуза-ААА-01», площадь получаемого графика измеряли в нА-с. Антиоксидантная активность препаратов и биологически активных веществ (БАД) оценивалась непосредственно путем тестирования их растворов, полученных из биомассы. Стандартизация антиоксидантной активности фармпрепаратов и БАД осуществлялась с помощью раствора кверцетина, изучение антиоксидан-тных свойств которого проводилось на этом же анализаторе в рассчитанной конечной концентрации 0,2; 0,5; 1,0; 4,0 мг/л с последующим построением калибровочного графика (у = 0,0005х) [4]. Результаты исследования представлены на рисунке.
Результаты определения антиоксидантной активности свидетельствуют о том, что таковая является максимальной для извлечений, полученных с помощью 0,5%-го раствора натрия олеата; у извлечений, полученных с использованием 2,5%-го раствора натрия олеата, антиоксидантная активность немного ниже. В обоих случаях антиоксидантная активность извлечений, полученных предлагаемым нами экстрагентом, сравнима с активностью фармакопейной настойки софоры японской, превосходя ее. Данные позволяют рекомендовать предлагаемый нами способ экстракции как достаточно эффективный для получения извлечений из плодов со-
форы японской с целью их использования в виде мягкой лекарственной формы.
Калибровочный график
Литература
1. Ахмедходжаева Н.М. // Хим.-фармац. журн. 1983. Т. 17. № 12. С. 1478-1480.
2. Охременко О.С. // Сб. науч. тр. Пятигорск, 2006. Вып. 61. С. 123-126.
3. ВФС 42-1314-83 «Настойка софоры японской».
4. Пат. 2182706 РФ, МПК.7 001№ 33/15,33/52. Способ контроля антиоксидантной активности профилактических и лечебных антиоксидантных средств.
Пятигорская государственная фармацевтическая академия, Кубанский государственный медицинский университет
26 мая 2006 г.
УДК 615.22.015.3:612-084
ВОЗМОЖНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ РАСТИТЕЛЬНЫХ ФЛАВОНОИДОВ ПРИ НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ ПОСЛЕДСТВИЯХ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ ТЕРАПИИ
© 2006 г Э. Ф. Степанова, А.В. Крикова
In the given work the question of application individual flavonoidis covered with the purpose of correction cardiotoxic actions of an antineoplastic antibiotic.
Одним из наиболее важных и заметных осложнений антрациклиновой терапии является кардиотоксичность. Кардиомиопатия может быть следствием как лучевой, так и антрациклиновой, либо чаще их сочетанием. В настоящее время описаны случаи внезапной смерти молодых людей при явлениях некупируемой сердечной недостаточности или аритмии много лет спустя после лечения антрациклинами. Миокардиодистрофия после применения антрациклинов возникает из-за непосредственного повреждения миоцитов комплексом «ан-трациклин-свободное железо». В миоцитах возникает дилатация сарко-тубулярной системы, миоциты теряют миофибриллы, вследствие чего и возникает диффузный миокардиосклероз. В последнее время путем применения кардиоксана (1СКР-187), являющегося кардиопро-тектором во время лечения антрациклинами, вероятно удастся в некоторой степени предотвращать серьезные кардиологические осложнения лечения. Однако карди-оксан - единственный препарат, который применяется с первых инфузий антроциклинов. Но с экономической точки зрения этот препарат доступен не всем.
Поэтому важной задачей современной кардиофарма-кологии является поиск и создание высокоэффективных, малотоксичных и относительно дешевых сердечно-сосудистых средств для коррекции кардиотоксических осложнений фармакотерапии. Препараты на основе растительных объектов, на наш взгляд, могут занять лидирующее место в фармакотерапии данных патологий. В последние годы пристальное внимание фармакологов и клиницистов в качестве перспективных лекарственных средств, эффективно регулирующих процессы окисления и перооксидации, привлекли соединения полифе-нольной структуры. К таким соединениям относятся индивидуальные флавоноиды - диосмин, полученный из травы вики изменчивой, и гесперидин, выделенный из цедры цитрусовых в Пятигорской государственной фармацевтической академии на кафедре органической химии под руководством Э.Т. Оганесяна.
Материалы и методы исследований
Индивидуальные вещества (растительные флаво-ноиды - гесперидин и диосмин) вводили: профилакти-
