CC BY
5839
50
© А.Л. Ураков, 2014 УДК 615.015.6.212.7
А.Л. Ураков
АМФЕТАМИНЫ: КАЧЕСТВО, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ, СОСТАВ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Кафедра общей и клинической фармакологии (зав. кафедрой - проф. А.Л. Ураков)
ГБОУ ВПО «Ижевская государственная медицинская академия» МЗ РФ
Показано, что амфетамины прочно удерживают лидерство среди наркотиков, применяемых в криминальной среде.. Описываются фармакологические эффекты амфетаминов при первичном применении, остром и хроническом отравлении.
Ключевые слова: наркотики, галлюциногены, метамфетамин, эфедрин, винт, первитин, эфедра.
AMPHETAMINES: QUALITY, METHODS OF PRODUCTION, COMPOSITION, PHARMACOLOGICAL EFFECTS
A.L. Urakov
It is shown that amphetamines are firmly established among the drugs used in the criminal environment. Describes the pharmacological effects of amphetamines in the primary application, acute and chronic poisoning.
Key words: drugs, hallucinogens, methamphetamine, ephedrine, vint, pervitinum, ephedra.
Механизм действия амфетаминов похож на действие галлюциногенов типа ЛСД, однако в последнее время эти вещества начали относить не к галлюциногенам, а к психостимуляторам, которые представлены такими лекарственными средствами, как кофеин бензоат натрия и эфедрин гидрохлорид [4, 5, 6]. Такое сравнение не совсем точно отражает биологическую активность амфетаминов, поскольку способы получения лекарств и запрещенных наркотиков, их химические структуры и механизмы действия имеют существенные отличия друг от друга [1, 2, 3, 14].
В частности, для производства лекарств из кофеина его выделяют из листьев чая и зерен кофе. Для получения лекарств из эфедрина его выделяют из надземных частей травы эфедры. Для изготовления запрещенных наркотиков-амфетаминов их получают путем химической «варки» растительного сырья и лекарств [1, 3]. При этом в последние годы коммерческую ценность в парамедицине приобрели не лекарственные средства, а наркотики, которые распространяются в криминальной среде под видом солей для ванн и БАДов, в состав которых входят амфетамины [3]. При этом информация об особенностях действия кустарно производимых амфетаминов (то есть запрещенных наркотиков) отсутствует в учебниках по фармакологии и в фармакологических справочниках [4].
В то же время, для оптимизации процесса выдачи заключений судебных фармакологических экспертиз в настоящее время экспертам не достает фармакологической информации о механизме действия кустарно произведенного метамфетамина с учетом принятой человеком дозы, наличия у него привыкания и зависимости к галлюциногенам, интервала времени между инъекционным, ингаляционным или пероральным введением вещества, а также с учетом начала развития наркотического действия и его продолжительности [5, 6].
Классическими амфетаминами являются соединения эфедрина, которые получают в основном из растительного сырья. Из них самым распространенным сегодня является метамфетамин (синонимы: амфероксин, геро-вит, сондрекс, дезамин, метедрин, неодрин и др.). Этот запрещенный наркотик известен в среде наркоманов под такими жаргонными названиями, как «мет», «лёд» (ice) и «хрусталь» (crystal glass) [2].
В последние полвека доступ людей к амфетаминам ограничен, поскольку их отнесли к наркотикам, законный оборот которых запрещен во многих странах мира. В то же время, в аптеках до сих пор можно приобрести такие лекарства, как нафтизин, санорин, галазолин (капли от насморка) и солутан (средство от бронхоспазма), в состав которых входят вещества, схожие по химической струк-
туре и фармакологическим эффектам с эфедрином. Это спровоцировало в криминальной среде производство из них наркотика, наркотическое действие которого похоже на метамфетамин.
Анализ уголовных дел показывает, что в криминальной среде подпольный синтез метамфетамина производится из эфедрина и его аналогов с помощью восстановительных реакций методом Бёрча, Нагаи, Лей-карта или методом Эмде. Все они проводятся в «грязных» условиях с применением подручных реактивов, поскольку их «варят на кухне», используя такие псевдо реактивы, как аккумуляторная кислота, канализационный очиститель, марганцовокислый калий и/или антифриз [1, 3].
В таком «вареве» образуется отнюдь не только один метамфетамин. Помимо него в результате не контролируемых химических реакций образуются другие продукты, которые могут стать основой идентификации запрещенного наркотика и метода его синтеза, а также причиной его особой фармакологической активности и токсичности. Поэтому этот самодельный наркотик не является чистым амфетамином, более того, он представляет собой не кристаллы, «грязный» раствор. Наркоманы именуют его обычно винт или первитин.
Для получения винта (первитина) в подпольных лабораториях «варщики» наркотика могут использовать не только эфедрин и лекарства с эфедрином, но и многие другие продукты, содержащие самые различные аналоги эфедрина (в частности, псевдоэфедрин и 1-фенил-2-пропанон). Например, с этой целью может применяться растительное сырье. Дело в том, что такие растения вида эфедры, как Ephedra sinica, Ephedra equisetina, Ephedra vulgaris, Ephedra intermedia могут содержать эфедрин, псевдоэфедрин, катин (норпсевдоэфедрин) и метилэфедрин, суммарное количество которых может достигать 3,40% от массы сырья, причем, основная их часть представлена эфедрином. Кроме этого, растительное сырье может быть «сквашено» с помощью дрожжей, которые могут принять участие в биотрансформации бензальдегида. В последнем случае образуется L-фенилацетилкарбинол (L-PAC), который является промежуточным веществом в синтезе эфедрина. Поэтому в экстракте помимо эфедрина может быть L-PAC.
Помимо этого, при выполнении фармакологических экспертиз нужно иметь в виду, что более полувека назад под названием «первитин» применялось лекарственное средство - метамфетамин, производимое законным образом фармацевтическими предприятиями во многих странах мира на самых законных основаниях. Сегодняшний первитин - это не лекарство, поскольку оно не производится фармацевтическими предприятиями, не
51
применяется в медицине и относится к запрещенным наркотикам. Поэтому в настоящее время первитин следует рассматривать как «грязный», производимый в кустарных условиях и запрещенный наркотик, который правильнее называть жаргонным названием винт. В последние годы этот запрещенный наркотик стало модно распространять на вечеринках в ночных клубах, поэтому он известен еще под одним жаргонным названием - “клубный наркотик”.
Амфетамины относятся к психостимуляторам, которые повышают психомоторную активность через стимуляцию альфа- и бета- адренорецепторов, прежде всего, в головном мозге, гладких мышцах бронхов, кровеносных сосудов и в поперечнополосатых мышцах сердца. Косвенное действие амфетаминов обусловлено усиленным выделением норадреналина из окончаний симпатической системы и нейронов центральной нервной системы, а также с выбросом катехоламинов из надпочечников. В связи с этим перечень фармакологических эффектов амфетаминов похож на перечень фармакологических эффектов эфедрина и катехоламинов (в частности, норадреналина и адреналина).
Так, амфетамины повышают реактивность организма, интенсивность основного обмена, активность работы сердца, центральной нервной системы, системы дыхания, скелетных мышц, опорно-двигательной системы и угнетают функциональную активность органов системы пищеварения. Самыми яркими фармакологическими эффектами амфетаминов при первом введении их в организм людей, не имеющих наркотической зависимости к ним и к галюциногенам, являются следующие: расширение зрачков, светобоязнь, сухость в носу и во рту, першение в горле, устранение насморка, ларингоспазма, бронхоспазма, расширение бронхов, неусидчивость на месте, повышение умственной и физической работоспособности, улучшение обоняния, слуха, зрения, устранение усталости, сонливости, повышение частоты и силы сердечных сокращений, величины системного артериального давления, замедление перистальтики и тонуса кишечника, желудка, желчного пузыря, желчных путей, мочеточников, уменьшение секреторной деятельности желез. Амфетамины усиливают кровоснабжение головного мозга, сердечной мышцы, скелетных мышц и относятся к допингам, поскольку повышают психическую и физическую активность спортсменов, что может стать причиной нарушений спортивной этики.
Амфетамины могут вызывать перечисленные фармакологические эффекты при самых различных путях введения в организм. При этом локализация фармакологических эффектов (их «география» в организме человека) зависит от места введения вещества, его всасывания (проникновения в кровь) из места введения и проникновения в общее кровеносное русло. В случае плохого всасывания и слабого проникновения в кровь наркотик может вызывать соответствующие фармакологические эффекты только в той части тела, в которую был введен. Так, например, при введении одной капли раствора эфедрина в глаз или в нос с последующим очень быстрым его удалением наружу со слезной жидкостью или с секретом носа фармакологические эффекты развиваются только местно, а именно - либо только в одном глазу, либо только в одном носовом ходу (в правом или левом, соответственно месту введения препарата). Это действие является местным и проявляется оно временным изменением функциональной активности тканей в месте введения, что опосредованно может изменить функцию всего органа или организма в целом. Характер этих изменений однонаправлен с действием адреналина и норадреналина. При этом следует учитывать, что местное действие амфета-
минов зависит не столько от их дозы, сколько от концентрации в растворе и от его физико-химической агрессивности на путях введения. Причем, сила специфического местного действия (выраженность местных адреномиметических фармакологических эффектов) амфетаминов прямо пропорциональна величине их концентрации в растворе, а сила неспецифического местного действия (выраженность местно раздражающих фармакологических эффектов) - прямо пропорциональна суммарной концентрации всех ингредиентов, либо величине осмотического и/или кислотного (щелочного) отличия введенного препарата от изоосмотических значений [10, 12, 13].
С другой стороны, в случае хорошего всасывания наркотика в кровь он может вызывать как местное, так и общее (резорбтивное) действие. При этом выраженность и принцип местного действия наркотика зависит более всего от чувствительности (реактивности) тканей в
месте введения, от концентрации препарата и от физикохимических факторов взаимодействия (таких, как температурная, кислотная, осмотическая активность и др.), а выраженность общего действия амфетаминов зависит от чувствительности (реактивности) организма человека, дозы введенного препарата и от выбранного пути его введения [7, 8, 9, 10].
Причем, характер местного действия наркотика при повторном его введении не изменяется, а характер общего (резорбтивного) действия на организм человека при повтороном введении наркотика изменяется. Дело в том, что организм человека довольно быстро привыкает к амфетаминам, поэтому при повторных введениях прежней дозы она оказывает все менее выраженное общее действие и для достижения первых эффектов требуется постоянно увеличивать дозу наркотика. Кроме этого, вслед за привыканием развивается пристрастие (зависимость) к наркотику. При этом повторное и регулярное введение наркотика все более и более улучшает настроение, вызывает чувство полного духовного благополучия и отсутствия у наркомана печальных проблем. Однако, в погоне за хорошим состоянием (эйфорией) наркоман нередко способен передозировать препарат, что вызывает у него острое отравление амфетамином [4].
Острое отравление (передозировка) амфетамином усиливает выраженность всех фармакологических эффектов, характерных для действия адреномиметиков (например, эфедрина и адреналина), указанных выше. Развивается бессонница, замешательство, гиперактивность, паранойя, галлюцинации, иллюзия всесильности, повышение агрессивности, чувство тревоги, желание на кого-то напасть. Иногда возникают судороги и сильные конвульсии, доводящие до смерти. При этом существенно изменяется поведение человека. Его поведение начинает походить на поведение сумасшедшего, отравленного беленой или дурманом, поскольку у него возникают слуховые и зрительные галлюцинации. Многие отравленные ощущают чувство страха. Может развиться психомоторное возбуждение, похожее на острый приступ шизофрении. Развивается неадекватное поведение, которое в сочетании с неусидчивостью на месте и неуемным стремлением бежать куда-то (от кого-то) ведет к тому, что нередко человек в страхе может долго бежать по темному лесу в неизвестном направлении, не чувствуя усталости, боли от веток, отсутствия одежды, потерянной от ее разрыва задержки густыми ветками деревьев. Иногда такое поведение может завершиться смертью из-за случайной травмы или из-за истощения сил, поскольку вслед за периодом чрезмерного возбуждения нередко развивается период полной слабости и сна [2, 11, 13]
52
Хроническое отравление амфетаминами проявляется зависимостью (наркоманией), неспособностью нормального существования человека без регулярного многократного приема наркотика. Вся жизнь наркомана уподобляется бегом от ожидающего его страха приближающейся смерти, то есть синдрома отмены (абстинентного синдрома). Одновременно с этим этот вид отравления проявляется голоданием, истощением организма, похуданием, нарушением ритма сердечной деятельности, динамики системного артериального давления, провалами памяти, неспособностью воспринимать абстрактные идеи. При этом наркоманы обычно вводят амфетамин (в частности, винт) внутривенно. Сразу после введения в вену очередной дозы наркоман возбуждается, может стать агрессивным, у него повышается величина системного артериального давления. Эта стадия может продолжаться около 30 минут. За ней развивается стадия наркотического опьянения, которая может длиться от 4 до 16 часов. Вслед за этой стадией развивается стадия неконтролируемого употребления наркотика или алкоголя. Возникает стремление продлить эйфорию. Для этого наркоман стремится принять дополнительную дозу наркотика (выкуривает сигарету или вводит дополнительную дозу в вену). Такое состояние может длиться 3 - 15 дней. В этот период у наркомана повышается психическая, умственная и физическая активность. После этого развивается период, когда
введение дополнительных доз наркотика уже не вызывает ни эйфории, ни наркотического опьянения. Тело наркомана «тянется» ко сну. В этот период бессонница доводит наркомана до сумасшествия (психоза), у него возникают галлюцинации, раздражительность агрессивность. Наркоман становится опасным для окружающих, может нанести увечья. После того, как наркоман засыпает, он спит мертвецким сном 1 - 3 дня. В этот период он становится почти трупом и не представляет угрозы для окружающих. После глубокого сна человек просыпается, но чувствует себя не выспавшимся и голодным. У наркомана развивается обезвоживание, физическое, умственное и эмоциональное истощение, депрессия. Он теряет способность испытывать удовольствие без наркотика. Могут возникнуть суицидальные мысли. Этот период длится 2 - 14 дней. В этот период наркоман живет только с одной мыслью - принять еще одну дозу метамфетамина (винта, первитина) [2, 11, 14].
К печальным осложнениям хронического употребления амфетаминов относится также нервный тик, мышечные спазмы, судороги, бруксизм (скрежет зубами), гипертония, инсульт, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, синдром гипертермии, почечная недостаточность, гинекологические осложнения (спазм мускулатуры матки, ухудшение плацентарного кровотока, внутриутробная гипоксия и гибель плода, выкидыш).
Литература:
1. Грабяс А., Тширшниц В., Квятковская Д., Бальцежак М. Эфедрины - лечебное и стимулирующее действие. Ультраэффективная жидкостная хроматография с тандемной масс-спектрометрией в исследованиях мочи // Аналитика. Наука и практика.
- 2012. - № 1. - С. 17 - 21.
2. Луис Дж. Линг, Ричард Ф. Кларк, Тимоти Б. Эриксон, Джон Х.Трестрейл III. Секреты токсикологии /Пер. с англ. М.-СПб.: «Издательство БИНОМ» - «Издательство «Диалект», 2006. - 376 с.
3. Плотка Ю., Бизюк М. Метамфетамин. Аналитик в криминалистических исследованиях//Аналитика. Наука и практика. - 2012.
- № 1. - С. 12 - 16.
4. Ураков А.Л. Как действуют лекарства внутри нас. (Самоучитель по фармакологии). - Ижевск: Удмуртия. - 1993. - 432 с.
5. Ураков А.Л. Основы клинической фармакологии. Ижевск: Ижевский полиграфкомбинат. - 1997. - 164 с.
6. Ураков А.Л., Стрелков Н.С., Липанов А.М., Гаврилова Т.В., Дементьев В.Б., Уракова Н.А., Решетников А.П. Бином Ньютона как «формула» развития медицинской фармакологии. - Ижевск: Изд-во Института прикладной механики Уральского отделения РАН. - 2007. - 192 с.
7. Ураков А.Л., Уракова Н.А Постинъекционные кровоподтеки, инфильтраты, некрозы и абсцессы могут вызывать лекарства из-за отсутствия контроля их физико-химической агрессивности // Современные проблемы науки и образования. [Электронный ресурс] - 2012. - № 5. - С. 5. URL: www.science-education.ru/105-6812. (дата обращения; 17.05.2012).
8. Ураков А.Л. Кровь как объект экспертизы внутривенного введения лекарств// Проблемы экспертизы в медицине. - 2013. - № 3.
- С. 22 - 26.
9. Ураков А.Л. Синтетические и естественные каннабиноиды, трава дикорастущей конопли (марихуана, каннабис), гашиш, спайс, «арома микс», манага: фармакологические эффекты при курении и приеме внутрь // Успехи современного естествознания. - 2014.
- № 2. - С. 21-26.
10. Уракова Н.А., Ураков А.Л. Инъекционная болезнь кожи // Современные проблемы науки и образования. [Электронный ресурс]
- 2013. - № 1. С. 19-23. URL: http://www.science-education.ru/107-8171 (дата обращения: 22.01.2013).
11. Schep L.J., Slaughter R.J., Beasley D.M. The clinical toxicology of metamfetamine // Clinical Toxicology (Philadelphia, Pa.). - 2010. - V. 48 (7). - P 675-694.
12. Urakov A.L., Urakova N.A. Thermography of the skin as a method of increasing local injection safety // Thermology International. - 2013.
- V. 23. - № 2. - P 70-72.
13. Urakov A., Urakova N., Kasatkin A., Chernova L. Physical-Aemical aggressiveness of solutions of medicines as a factor in the rheology of the blood inside veins and catheters// Journal of Chemistry and Chemical Engineering. - 2014. - V. 8. - № 1. - P. 61-65.
14. Weisheit R., White W. L. Methamphetamine: Its history, pharmacology and treatment. - Hazelden, 2009. - P. 115-153.
